1417630-95-5

• 常用中文名：PIM1-IN-1
• 常用英文名：PIM1-IN-1
• CAS号：1417630-95-5
• 分子式：C₂₅H₃₀N₈O₂
• 分子量：474.56
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 皮姆
• 发布时间：2019-03-30 16:02:34
• 更新时间：2024-01-10 09:11:34
• PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。

名称

• 中文名: PIM1-IN-1
• 英文名: PIM1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₀N₈O₂
• 分子量: 474.56

生物活性

• 描述: PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆
• 靶点:

  PIM1:7 nM (IC50)

  PIM3:70 nM (IC50)

  PIM2:5530 nM (IC50)

• 体外研究: PIM1-IN-1(化合物42)表现出抗增殖活性,黑素瘤细胞系SKMEL-19的GI50为1.48μM。 PIM1-IN-1与不同肿瘤细胞系中不同的抗肿瘤药物具有显着的协同作用[1]。 PIM1-IN-1(2.5,5或10μM,24小时)诱导SKMEL19细胞凋亡[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：SKMEL19细胞浓度：2.5,5或10μM孵育时间：24小时结果：调节细胞周期,在SKMEL19细胞中诱导细胞凋亡。
• 体内研究: PIM1-IN-1在BALB-C小鼠中显示出可接受的清除率为1.26 L/h/kg [1]。
• 参考文献:

  [1]. Martínez-González S, et al. Discovery of novel triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl-quinoline derivatives as PIM inhibitors. Eur J Med Chem. 2019 Feb 19;168:87-109.