2138299-29-1

• 常用中文名：STING agonist-3
• 常用英文名：STING agonist-3
• CAS号：2138299-29-1
• 分子式：C₃₇H₄₂N₁₂O₆
• 分子量：750.81
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 刺
• 发布时间：2019-08-04 12:17:59
• 更新时间：2024-01-11 18:41:19
• STING agonist-3 是一种选择性小分子STING 激动剂。STING agonist-3 是非核苷酸 STING 激动剂,具有持久的抗肿瘤和改善癌症治疗的巨大潜力。

名称

• 英文名: STING agonist-3

物化性质

• 分子式: C₃₇H₄₂N₁₂O₆
• 分子量: 750.81
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: STING agonist-3 是一种选择性小分子STING 激动剂。STING agonist-3 是非核苷酸 STING 激动剂,具有持久的抗肿瘤和改善癌症治疗的巨大潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺
• 体外研究: 在人PBMCs和小鼠PBMCs中,Sting激动剂-3(化合物3)诱导Sting的剂量依赖性激活和IFN-β的分泌,Ecapp50s为130 nM,186 nM[1]。
• 体内研究: Sting激动剂-3(化合物3)(皮下注射；2.5mg/kg)激活野生型而非Sting−/−小鼠的IFN-β、IL-6、TNF-α和KC/Groα(CXCL1)的分泌,诱导体内I型干扰素和促炎性细胞因子的Sting依赖性激活[1]。针刺激动剂-3(化合物3)(皮下注射；3mg/kg)显示全身暴露,半衰期为1.4h,小鼠针刺达到EC50=200ng/ml的全身浓度[1]。Sting激动剂-3(化合物3)(静脉注射；1.5 mg/kg)导致显著的肿瘤生长抑制,并且在第43天10只小鼠中有8只仍然没有肿瘤的情况下提高存活率[1]。动物模型：皮下CT-26肿瘤约100 mm3小鼠[1]剂量：1.5 mg/kg给药：静脉注射；1.5 mg/kg；1天、4天、8天结果：导致显著的肿瘤生长抑制。
• 参考文献:

  [1]. Ramanjulu JM et al. Design of amidobenzimidazole STING receptor agonists with systemic activity. Nature. 2018 Dec;564(7736):439-443.