1619971-30-0

• 常用中文名：Autotaxin-IN-1
• 常用英文名：Autotaxin inhibitor compound 1
• CAS号：1619971-30-0
• 分子式：C₂₁H₂₃N₇O₂
• 分子量：405.45
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2019-10-07 08:25:33
• 更新时间：2024-01-13 19:56:47
• Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂,具有良好的效力 (IC50=2.2 nM),PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于治疗骨关节炎疼痛。

名称

• 英文名: Autotaxin-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₃N₇O₂
• 分子量: 405.45
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂,具有良好的效力 (IC50=2.2 nM),PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于治疗骨关节炎疼痛。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Autotaxin:2 nM (IC50)

• 体内研究: Autotaxin-IN-1(静脉注射；1.0mg/kg)的T1/2为1.14小时[1]。Autotaxin-IN-1(p.o.; 10 mg/kg)的Cmax为660 nM,AUC为3440 nM•h[1]。动物模型：正常大鼠[1]剂量：1.0mg/kg,10mg/kg(药代动力学研究)给药：静脉注射(1.0mg/kg)；口服(10mg/kg)结果：T1/2为1.14小时(静脉注射；1.0mg/kg)。Cmax为660nM,AUC为3440nM▪h(p.o.; 10mg/kg)。
• 参考文献:

  [1]. Jones SB, et al. Novel Autotaxin Inhibitors for the Treatment of Osteoarthritis Pain: Lead Optimization via Structure-Based Drug Design. ACS Med Chem Lett. 2016 Aug 2;7(9):857-61.