1883548-96-6

• 常用中文名：Liarozole dihydrochloride
• 常用英文名：Liarozole dihydrochloride
• CAS号：1883548-96-6
• 分子式：C₁₇H₁₅Cl₃N₄
• 分子量：381.69
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
• 发布时间：2019-10-08 00:06:52
• 更新时间：2024-01-10 14:48:40
• Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。

名称

• 英文名: Liarozole dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₅Cl₃N₄
• 分子量: 381.69
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 利阿罗唑抑制维甲酸在仓鼠肝微粒体(IC50=2.2μM)、大鼠肝匀浆(IC50=0.14μM)、前列腺癌匀浆(IC50=0.26μM)和MCF-7人乳腺癌细胞(10μM时几乎完全阻断)中代谢为更多的极性代谢物[1]。利奥唑抑制牛肾上腺微粒体中17a-羟化酶活性(IC50=0.15μM)[1]。利奥唑对人肝癌细胞胆固醇合成具有适度的抑制活性(IC50=5μM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bryson HM, et al. Liarozole. Drugs Aging. 1996 Dec;9(6):478-84; discussion 485.