1353552-97-2

• 常用中文名：Poseltinib
• 常用英文名：Poseltinib
• CAS号：1353552-97-2
• 分子式：C₂₆H₂₆N₆O₃
• 分子量：470.52
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 Toll样受体(TLR)
• 发布时间：2019-10-06 18:27:13
• 更新时间：2024-04-05 17:42:29
• Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。

名称

• 中文名: N-(3-((2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺
• 英文名: Poseltinib

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₆N₆O₃
• 分子量: 470.52
• 外观性状: 灰白色固体
• 储存条件: -20°C，干燥，密闭

生物活性

• 描述: Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BMX激酶
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 1.95 nM (BTK)[1]

• 参考文献:

  [1]. Kim YY, et al. HM71224, a selective Bruton's tyrosine kinase inhibitor, attenuates the development of murine lupus. Arthritis Res Ther. 2017 Sep 26;19(1):211.