100874-08-6

• 常用中文名：BMP signaling agonist sb4
• 常用英文名：SB 4
• CAS号：100874-08-6
• 分子式：C₁₄H₁₀BrNOS
• 分子量：320.204
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2020-01-11 17:17:49
• 更新时间：2024-08-29 16:26:40
• BMP信号激动剂sb4是一种小分子BMP信号激动剂,EC50为73.6 nM,增强BMPs的功效,激活内源性BMP4靶基因；增加关键第二信使(SMADs-1/5/9)的磷酸化,并增加直接表达靶基因(DNA结合抑制剂,ID1和ID3)在规范的BMP信号传导中。

名称

• 英文名: 2-[(4-Bromobenzyl)sulfanyl]-1,3-benzoxazole
• 英文别名: Benzoxazole, 2-[[(4-bromophenyl)methyl]thio]-; 2-[(4-Bromobenzyl)sulfanyl]-1,3-benzoxazole

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 444.2±47.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₀BrNOS
• 分子量: 320.204
• 闪点: 222.4±29.3 °C
• 精确质量: 318.966644
• LogP: 5.40
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.715
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: BMP信号激动剂sb4是一种小分子BMP信号激动剂,EC50为73.6 nM,增强BMPs的功效,激活内源性BMP4靶基因；增加关键第二信使(SMADs-1/5/9)的磷酸化,并增加直接表达靶基因(DNA结合抑制剂,ID1和ID3)在规范的BMP信号传导中。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: BMP4 signal[1]

• 体外研究: BMP信号激动剂sb4(0.05μM-1μM；24小时)在血清饥饿条件下诱导PRECs细胞磷酸化SMAD-1/5/9,呈剂量依赖性[1]。BMP信号激动剂sb4(1μM；0-60分钟)可提高rhBMP4各浓度下的信号传递效率。这种作用在低浓度rhBMP4时最为明显,即sb4在0.4ng/ml rhBMP4时使BRE-luc表达增加2倍[1]。Western Blot分析[1]细胞系：原代小鼠肾上皮细胞(PRECs)浓度：0.05μM-1μM孵育时间：24小时结果：PRECs中p-SMAD-1/5/9丰度增加。Western Blot分析[1]细胞系：BRE-Luc细胞浓度：1μM孵育时间：0min,5min,15min,30min,45min,60min结果：稳定p-SMAD-1/5/9,增强转录反应。
• 参考文献:

  [1]. Bradford STJ, et al. High-throughput screens for agonists of bone morphogenetic protein (BMP) signaling identify potent benzoxazole compounds.J Biol Chem. 2019 Mar 1;294(9):3125-3136.