1240494-13-6

• 常用中文名：SX-517
• 常用英文名：SX-517
• CAS号：1240494-13-6
• 分子式：C₁₉H₁₆BFN₂O₃S
• 分子量：382.216
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CXCR
• 发布时间：2020-01-11 19:17:50
• 更新时间：2024-02-28 18:33:55
• 一种有效的,特异性的,非竞争性的双重CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50分别为38 nM(相对于CXCL1)和36 nM(相对于CXCL8)；抑制人PMN中CXCL1诱导的Ca(2+)通量,但对Ca没有影响(由C5a,fMLF或PAF诱导的2+)通量；在表达CXCR2的重组HEK293细胞中拮抗CXCL8诱导的[(35)S]GTPγS结合(IC50=60nM)和ERK1/2磷酸化；在体内鼠模型(0.2mg/kg iv)中显着抑制炎症。

名称

• 英文名: SX-517
• 英文别名: Boronic acid, B-[2-[[[5-[[(4-fluorophenyl)amino]carbonyl]-2-pyridinyl]thio]methyl]phenyl]-; {2-[({5-[(4-Fluorophenyl)carbamoyl]-2-pyridinyl}sulfanyl)methyl]phenyl}boronic acid; SX-517

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₁₆BFN₂O₃S
• 分子量: 382.216
• 精确质量: 382.095886
• LogP: 3.98
• 折射率: 1.663

生物活性

• 描述: 一种有效的,特异性的,非竞争性的双重CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50分别为38 nM(相对于CXCL1)和36 nM(相对于CXCL8)；抑制人PMN中CXCL1诱导的Ca(2+)通量,但对Ca没有影响(由C5a,fMLF或PAF诱导的2+)通量；在表达CXCR2的重组HEK293细胞中拮抗CXCL8诱导的[(35)S]GTPγS结合(IC50=60nM)和ERK1/2磷酸化；在体内鼠模型(0.2mg/kg iv)中显着抑制炎症。
• 参考文献: References 1. Maeda DY, et al. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8378-97. 2. Schuler AD, et al.Bioorg Med Chem Lett. 2015 Sep 15;25(18):3793-7. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR)