英文名 | 2-[6-chloro-5-[4-[(4-fluorophenyl)methyl]piperidine-1-carbonyl]-1-methylindol-3-yl]-N,N-dimethyl-2-oxoacetamide |
---|---|
英文别名 | sx 011 |
描述 | SX 011是一种p38抑制剂,对p38α和p38β的IC50分别为9 nM和90 nM。SX 011还以100nM的IC50抑制JNK-2。SX-011具有口服生物可利用性[1]。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
p38α:9 nM (IC50) p38β:90 nM (IC50) p38δ:> 300,000 nM (IC50) p38γ:> 300,000 nM (IC50) JNK2:100 nM (IC50) JNK1:> 300,000 nM (IC50) |
体外研究 | SX-011抑制 脂多糖刺激的人外周血单个核细胞 (PBMC)肿瘤坏死因子α和白细胞介素-1β(IL-1β),IC50分别为 200纳米和 900纳米此外,IL-6(IC50 250 nM)和 IL-8(IC50 100 nM)在该实验中被显著抑制[2] |
体内研究 | SX-011在临床前物种中具有口服利用率 (大鼠,24%;猴子,29%;狗,43%)并已证明对大鼠急性和慢性炎症模型均有效。大鼠t1/2=30分钟[1][2] |
参考文献 |
分子式 | C26H27ClFN3O3 |
---|---|
分子量 | 483.96 |
精确质量 | 483.17200 |
PSA | 62.62000 |
LogP | 4.27450 |