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309913-42-6结构式
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  • 常用中文名:SX 011
  • 常用英文名:SX 011
  • CAS号:309913-42-6
  • 分子式:C26H27ClFN3O3
  • 分子量:483.96
  • 发布时间:2016-10-21 21:53:06
  • 更新时间:2024-01-21 10:42:18
  • SX 011是一种p38抑制剂,对p38α和p38β的IC50分别为9 nM和90 nM。SX 011还以100nM的IC50抑制JNK-2。SX-011具有口服生物可利用性[1]。

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英文名 2-[6-chloro-5-[4-[(4-fluorophenyl)methyl]piperidine-1-carbonyl]-1-methylindol-3-yl]-N,N-dimethyl-2-oxoacetamide
英文别名 sx 011
描述 SX 011是一种p38抑制剂,对p38α和p38β的IC50分别为9 nM和90 nM。SX 011还以100nM的IC50抑制JNK-2。SX-011具有口服生物可利用性[1]。
相关类别
靶点

p38α:9 nM (IC50)

p38β:90 nM (IC50)

p38δ:> 300,000 nM (IC50)

p38γ:> 300,000 nM (IC50)

JNK2:100 nM (IC50)

JNK1:> 300,000 nM (IC50)

体外研究 SX-011抑制 脂多糖刺激的人外周血单个核细胞 (PBMC)肿瘤坏死因子α和白细胞介素-1β(IL-1β),IC50分别为 200纳米和 900纳米此外,IL-6(IC50 250 nM)和 IL-8(IC50 100 nM)在该实验中被显著抑制[2]
体内研究 SX-011在临床前物种中具有口服利用率 (大鼠,24%;猴子,29%;狗,43%)并已证明对大鼠急性和慢性炎症模型均有效。大鼠t1/2=30分钟[1][2]
参考文献

[1]. Lee MR, et al. MAP kinase p38 inhibitors: clinical results and an intimate look at their interactions with p38alpha protein. Curr Med Chem. 2005;12(25):2979-94.  

[2]. Hynes J Jr, et al. Small molecule p38 inhibitors: novel structural features and advances from 2002-2005. Curr Top Med Chem. 2005;5(10):967-85.  

分子式 C26H27ClFN3O3
分子量 483.96
精确质量 483.17200
PSA 62.62000
LogP 4.27450