1476727-50-0

• 常用中文名：TAK-915
• 常用英文名：TAK-915
• CAS号：1476727-50-0
• 分子式：C₁₉H₁₈F₄N₄O₅
• 分子量：458.364
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2020-01-20 15:54:56
• 更新时间：2024-01-14 14:24:30
• TAK-915(TAK915)是一种高效,选择性,脑渗透性和口服活性磷酸二酯酶2A(PDE2A)抑制剂,IC50为0.61 nM；选择性比PDE1A高4100倍,比其他PDE同种型高>20,000倍；稳健增加大鼠脑中的cGMP水平,减弱MK-801诱导的大鼠情景记忆缺陷。精神分裂症1期临床

名称

• 英文名: N-{(1S)-1-[3-Fluoro-4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-methoxyethyl}-7-methoxy-2-oxo-2,3-dihydropyrido[2,3-b]pyrazine-4(1H)-carboxamide
• 英文别名: Pyrido[2,3-b]pyrazine-4(1H)-carboxamide, N-[(1S)-1-[3-fluoro-4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-methoxyethyl]-2,3-dihydro-7-methoxy-2-oxo-; N-{(1S)-1-[3-Fluoro-4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-methoxyethyl}-7-methoxy-2-oxo-2,3-dihydropyrido[2,3-b]pyrazine-4(1H)-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 651.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₈F₄N₄O₅
• 分子量: 458.364
• 闪点: 347.5±31.5 °C
• 精确质量: 458.121338
• LogP: 1.78
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.539

生物活性

• 描述: TAK-915(TAK915)是一种高效,选择性,脑渗透性和口服活性磷酸二酯酶2A(PDE2A)抑制剂,IC50为0.61 nM；选择性比PDE1A高4100倍,比其他PDE同种型高>20,000倍；稳健增加大鼠脑中的cGMP水平,减弱MK-801诱导的大鼠情景记忆缺陷。精神分裂症1期临床
• 参考文献: References 1. Mikami S, et al. J Med Chem. 2017 Sep 28;60(18):7677-7702. View Related Products by Target Phosphodiesterase (PDE) Schizophrenia