1211231-76-3

• 常用中文名：奥考地戈
• 常用英文名：NKTR-181
• CAS号：1211231-76-3
• 分子式：C₃₁H₄₉NO₁₀
• 分子量：595.721
• 发布时间：2020-01-12 19:16:33
• 更新时间：2024-01-04 17:23:53
• 一种新型,长效和口服活性的选择性μ阿片类激动剂,在MOR时显示出比κ和δ阿片受体更高的结合亲和力(Ki=237 nM)(>100倍)；表现出与最大镇痛活性相当的最大镇痛活性。羟考酮在热板潜伏期和乙酸扭体模型中,与传统的μ阿片类激动剂相比,降低了其穿过血脑屏障的速度。疼痛3期临床

名称

• 中文名: 奥考地戈
• 英文名: oxycodegol
• 英文别名: (5α,6α)-6-(2,5,8,11,14,17-Hexaoxanonadecan-19-yloxy)-3-methoxy-17-methyl-4,5-epoxymorphinan-14-ol; Morphinan-14-ol, 4,5-epoxy-6-(3,6,9,12,15,18-hexaoxanonadec-1-yloxy)-3-methoxy-17-methyl-, (5α,6α)-; oxycodegol

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 679.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₄₉NO₁₀
• 分子量: 595.721
• 闪点: 364.6±31.5 °C
• 精确质量: 595.335632
• LogP: -0.49
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.560

生物活性

• 描述: 一种新型,长效和口服活性的选择性μ阿片类激动剂,在MOR时显示出比κ和δ阿片受体更高的结合亲和力(Ki=237 nM)(>100倍)；表现出与最大镇痛活性相当的最大镇痛活性。羟考酮在热板潜伏期和乙酸扭体模型中,与传统的μ阿片类激动剂相比,降低了其穿过血脑屏障的速度。疼痛3期临床
• 参考文献: References 1. Miyazaki T, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Oct;363(1):104-113. 2. Webster L, et al. Pain Med. 2017 Mar 10. doi: 10.1093/pm/pnw344. View Related Products by Target Opioid Receptor Pain