2108830-09-5

• 常用中文名：TH1834 dihydrochloride
• 常用英文名：TH1834 dihydrochloride
• CAS号：2108830-09-5
• 分子式：C₃₃H₄₂Cl₂N₆O₃
• 分子量：641.638
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-01-12 09:34:50
• 更新时间：2024-01-12 17:44:37
• TH1834二盐酸盐(TH-1834,TH 1834)是一种新型有效的特异性组蛋白乙酰转移酶Tip60抑制剂；诱导乳腺癌细胞系凋亡,细胞毒性高于星形孢菌素；增加癌细胞系PC-3和DU-145中的γH2AX病灶结合IR；诱导细胞凋亡并增加乳腺未修复的DNA损伤癌细胞。

名称

• 英文名: TH1834 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₃₃H₄₂Cl₂N₆O₃
• 分子量: 641.638

生物活性

• 描述: TH1834二盐酸盐(TH-1834,TH 1834)是一种新型有效的特异性组蛋白乙酰转移酶Tip60抑制剂；诱导乳腺癌细胞系凋亡,细胞毒性高于星形孢菌素；增加癌细胞系PC-3和DU-145中的γH2AX病灶结合IR；诱导细胞凋亡并增加乳腺未修复的DNA损伤癌细胞。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 体外研究: TH1834(0-500μM；1小时；MCF7细胞)处理显著降低MCF7细胞的存活率[1]。TH1834(0-500μM；1小时；MCF7细胞)治疗后细胞毒性显著增加[1]。TH1834(500μM；1小时；MCF7细胞)处理诱导MCF7细胞caspase 3活化[1]。TH1834在体外显著抑制Tip60的活性,用TH1834治疗乳腺癌细胞可导致细胞凋亡和增加未修复的DNA损伤[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF7细胞浓度：0μM、0.5μM、5μM、50μM、500μM培养时间：1h结果：MCF7细胞活力明显降低。细胞毒性试验[1]细胞株：MCF7细胞浓度：0μM、0.5μM、5μM、50μM、500μM孵育时间：1小时结果：在所有浓度下,细胞毒性均显著增加。Western-Blot分析[1]细胞系：MCF7细胞浓度：500μM孵育时间：1h结果：MCF7细胞中caspase 3有明显激活。
• 参考文献:

  [1]. Gao C, et al. Rational design and validation of a Tip60 histone acetyltransferase inhibitor. Sci Rep. 2014 Jun 20;4:5372.