1052515-37-3

• 常用中文名：NSC 145366
• 常用英文名：NSC 145366
• CAS号：1052515-37-3
• 分子式：C₃₇H₆₃ClN₂O₄
• 分子量：635.371
• 发布时间：2020-01-14 16:07:42
• 更新时间：2024-04-06 12:01:40
• NSC 145366是一种新型变构Hsp90 CTD(C末端结构域)抑制剂,在肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性,GI50为0.2-1.9 uM；增加Hsp90寡聚化,导致NTD ATP酶活性的变构抑制(IC50=119 uM),但不与NTD或CTD-ATP结合竞争；导致选择性客户蛋白下调,包括AR和BRCA1,但在LNCaP前列腺肿瘤细胞中没有热休克反应。

名称

• 英文名: NSC 145366

物化性质

• 分子式: C₃₇H₆₃ClN₂O₄
• 分子量: 635.371

生物活性

• 描述: NSC 145366是一种新型变构Hsp90 CTD(C末端结构域)抑制剂,在肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性,GI50为0.2-1.9 uM；增加Hsp90寡聚化,导致NTD ATP酶活性的变构抑制(IC50=119 uM),但不与NTD或CTD-ATP结合竞争；导致选择性客户蛋白下调,包括AR和BRCA1,但在LNCaP前列腺肿瘤细胞中没有热休克反应。
• 参考文献: References 1. Thomas FM, et al. SLAS Discov. 2017 Jul;22(6):706-719. 2. Goode KM, et al. Biochim Biophys Acta. 2017 Aug;1861(8):1992-2006. View Related Products by Target Heat Shock Protein (HSP)