144678-63-7

• 常用中文名：NSC 668036
• 常用英文名：NSC 668036
• CAS号：144678-63-7
• 分子式：C₂₁H₃₆N₂O₉
• 分子量：460.51900
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
• 发布时间：2017-07-20 19:23:46
• 更新时间：2024-06-09 15:55:47
• NSC668036是一种不规则(Dvl)PDZ结构域抑制剂,Kd为237µM。NSC668036通过中断抖动的Dvl交互来阻断Wnt信令[1]。

名称

• 英文名: 9,15-diisopropyl-2,2,6,12-tetramethyl-4,7,10,13-tetraoxo-3,8,14-trioxa-5,11-diazahexadecan-16-oic acid
• 英文别名: nsc 668036 hydrate; NSC 668036

物化性质

• 分子式: C₂₁H₃₆N₂O₉
• 分子量: 460.51900
• 精确质量: 460.24200
• PSA: 157.33000
• LogP: 2.40630

生物活性

• 描述: NSC668036是一种不规则(Dvl)PDZ结构域抑制剂,Kd为237µM。NSC668036通过中断抖动的Dvl交互来阻断Wnt信令[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 在非洲爪蟾中,NSC668036抑制Wnt3A诱导的信号传导[1]。NSC668036(10μM)抑制β-连环蛋白驱动的基因转录,并消除TGF-β1诱导的成纤维细胞中I型胶原和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的迁移、表达[2]。
• 体内研究: 在博莱霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中,NSC668036(5 mg/kg)显著抑制I型胶原、α-SMA和TGF-β1的积聚,但增加可抑制肺纤维化发生的CK19、闭塞素和E-钙粘蛋白的表达[2]。
• 参考文献:

  [1]. Jufang Shan, et al. Identification of a specific inhibitor of the dishevelled PDZ domain. Biochemistry. 2005 Nov 29;44(47):15495-503.

  [2]. Cong Wang, et al. Targeted inhibition of disheveled PDZ domain via NSC668036 depresses fibrotic process. Exp Cell Res. 2015 Feb 1;331(1):115-122.