1507930-57-5

• 常用中文名：Gap19
• 常用英文名：Gap19 TFA
• CAS号：1507930-57-5
• 分子式：C₅₅H₉₆N₁₄O₁₃
• 分子量：1161.44
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 间隙连接蛋白
• 发布时间：2020-01-23 16:06:51
• 更新时间：2024-01-09 16:39:35
• Gap19 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道阻滞剂。Gap19 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 对心肌具有保护作用。

名称

• 英文名: Gap19

物化性质

• 分子式: C₅₅H₉₆N₁₄O₁₃
• 分子量: 1161.44
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Gap19 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道阻滞剂。Gap19 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 对心肌具有保护作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 间隙连接蛋白
• 靶点:

  Cx43 Hemichannel[1]

• 体外研究: Gap19(250μM；持续30分钟)降低线粒体钾摄取[1]。Gap19(400μM)抑制HeLa-Cx43细胞的单一半通道电流[2]。Gap19(100μM)抑制心室肌细胞的半通道单一电流[2]。Gap19(250μM,30m in)对离体和活体心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[2]。
• 体内研究: GAP19(IV；25 mg/kg；结扎前10分钟)显著减少梗死面积约1/5(2)。动物模型：C57/BL6小鼠[ 2 ]剂量：25 mg/kg给药：IV；结扎结果前10分钟：显著缩小梗死面积约五分之一。
• 参考文献:

  [1]. Boengler K, et al. Connexin 43 impacts on mitochondrial potassium uptake. Front Pharmacol. 2013 Jun 6;4:73.

  [2]. Wang N, et al. Selective inhibition of Cx43 hemichannels by Gap19 and its impact on myocardial ischemia/reperfusion injury. Basic Res Cardiol. 2013 Jan;108(1):309.