1657025-60-9

• 常用中文名：PSB-1114 tetrasodium
• 常用英文名：PSB 1114
• CAS号：1657025-60-9
• 分子式：C₁₀H₁₁F₂N₂Na₄O₁₃P₃S
• 分子量：622.14
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2020-01-23 17:07:51
• 更新时间：2024-01-14 10:42:42
• PSB-1114 tetrasodium 是一种有效的,酶促稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,EC50 为 134 nM。PSB-1114 tetrasodium 相对于 P2Y4 (EC50 为 9.3 μM) 和 P2Y6 (EC50 为 7.0 μM) 受体显示出 50 倍以上的选择性。

名称

• 英文名: PSB-1114 tetrasodium

物化性质

• 分子式: C₁₀H₁₁F₂N₂Na₄O₁₃P₃S
• 分子量: 622.14

生物活性

• 描述: PSB-1114 tetrasodium 是一种有效的,酶促稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,EC50 为 134 nM。PSB-1114 tetrasodium 相对于 P2Y4 (EC50 为 9.3 μM) 和 P2Y6 (EC50 为 7.0 μM) 受体显示出 50 倍以上的选择性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
• 靶点:

  EC50: 134 nM (P2Y2 receptor), 9.3 μM (P2Y4 receptor); 7.0 μM (P2Y6 receptor)[1]

• 体外研究: PSB-1114(4-硫-β,γ-二氟亚甲基UTP；化合物14g)对P2Y4和P2Y6受体的选择性大于60倍。由于PSB-1114对外源核苷酸酶,特别是ntpdase具有高效性、选择性和预期的代谢稳定性,它可能是研究P2Y2受体的一个有用的药理学工具[1]。
• 参考文献:

  [1]. El-Tayeb A, et al. Structural modifications of UMP, UDP, and UTP leading to subtype-selective agonists for P2Y2, P2Y4, and P2Y6 receptors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2878-90.

  [2]. Rafehi M, et al. Tools and drugs for uracil nucleotide-activated P2Y receptors. Pharmacol Ther. 2018 Oct;190:24-80.