1643958-89-7

• 常用中文名：PDK1-IN-RS2
• 常用英文名：PDK1-IN-RS2
• CAS号：1643958-89-7
• 分子式：C₁₅H₉ClN₂O₂S₃
• 分子量：380.89
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PDK-1
• 发布时间：2020-04-11 14:34:18
• 更新时间：2024-01-15 11:22:33
• PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物,也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂,Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。

名称

• 英文名: PDK1-IN-RS2

物化性质

• 分子式: C₁₅H₉ClN₂O₂S₃
• 分子量: 380.89
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物,也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂,Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PDK-1
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Kd: 9 μM (PDK1)[1]

• 体外研究: RS2中的PDK1对肽底物的催化活性提高了6倍。PDK1-IN-RS2的磺酰基通过盐桥与Arg131相互作用,因为磺胺在结晶条件下可能电离[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rettenmaier TJ, et al. A small-molecule mimic of a peptide docking motif inhibits the protein kinase PDK1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 30;111(52):18590-5.