1515888-53-5

• 常用中文名：UCB-9260
• 常用英文名：UCB-9260
• CAS号：1515888-53-5
• 分子式：C₂₆H₂₅N₅O
• 分子量：423.51
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2020-04-14 18:06:57
• 更新时间：2024-01-02 20:40:21
• UCB-9260 是一种口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其 Kd 值为 13 nM。

名称

• 中文名: 1-[(2,5-二甲基苯基)甲基]-6-(1-甲基吡唑-4-基)苯并咪唑-2-基吡啶-4-甲醇
• 英文名: UCB-9260

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₅N₅O
• 分子量: 423.51
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: UCB-9260 是一种口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其 Kd 值为 13 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: UCB-9260(0-10μM)抑制Hek-293细胞中TNF(10 pM)刺激后NF-κB的几何平均IC50为202 nM[1]。UCB-9260分别用人和小鼠肿瘤坏死因子抑制肿瘤坏死因子依赖性细胞毒性,几何平均IC50分别为116 nM和120 nM。
• 体内研究: UCB-9260(150 mg/kg；p.o.；每天两次,持续7天)显示临床评分显著降低[1]。UCB-9260(10-300 mg/kg；p.o.)剂量依赖性抑制人和小鼠TNF诱导的Balb/c成年雄性小鼠腹腔中性粒细胞募集[1]。动物模型：6-8周龄成年雄性Balb/c小鼠(CAIA模型)[1]剂量：150 mg/kg给药：p.o.；每日2次,连续7d。结果：临床评分明显降低。
• 参考文献:

  [1]. O'Connell J, et al.Small molecules that inhibit TNF signalling by stabilising an asymmetric form of the trimer.Nat Commun. 2019 Dec 19;10(1):5795.