2247953-39-3

• 常用中文名：AHR antagonist 5
• 常用英文名：AHR antagonist 5
• CAS号：2247953-39-3
• 分子式：C₂₅H₂₇Cl₃FN₇
• 分子量：550.89
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 芳基烃受体
• 发布时间：2020-06-01 19:27:44
• 更新时间：2024-01-12 21:44:25
• AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。

名称

• 英文名: AHR antagonist 5

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₇Cl₃FN₇
• 分子量: 550.89

生物活性

• 描述: AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体
• 体内研究: 单用AHR拮抗剂5对肿瘤生长抑制有统计学意义。AHR拮抗剂5(10mg/kg；p.o.；连续3周每天)联合抗PD-1与单独抗PD-1相比显著抑制肿瘤生长抑制[1]。动物模型：Balb/c小鼠(小鼠结直肠癌模型CT26)[1]剂量：10mg/kg(联合抗PD-1)给药：P.o.；每日3周结果：明显抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Alfredo C. Castro, et al. Indole ahr inhibitors and uses thereof. WO2018195397A2.