1789738-04-0

• 常用中文名：AMY-101 TFA
• 常用英文名：AMY-101 TFA
• CAS号：1789738-04-0
• 分子式：C₈₃H₁₁₇N₂₃O₁₈S_2.xC₂HF₃O₂
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 抗感染 SARS冠状病毒
• 发布时间：2020-06-01 12:41:12
• 更新时间：2024-01-02 18:51:23
• AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。

名称

• 英文名: AMY-101 TFA

物化性质

• 分子式: C₈₃H₁₁₇N₂₃O₁₈S_2.xC₂HF₃O₂

生物活性

• 描述: AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 补充系统
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  KD: 0.5 nM (C3)[1].

• 体内研究: AMY-101能改善NHPs自然慢性牙周炎患者的牙周状况[1]。AMY-101可诱导长期抗炎作用[1]。艾米-101(4毫克/千克体重,皮下注射。每24小时一次,持续28天)会导致PPD显著而持久的降低,这是一个衡量组织破坏的指标[1]。动物模型：15只成年雄性食蟹猴(7-15岁,体重5.0-7.6kg)[1]。用量：0.1 mg/处；50μL 2 mg/mL溶液。给药：局部注射。结果：健康牙龈不刺激。
• 参考文献:

  [1]. Kajikawa T, et al. Safety and Efficacy of the Complement Inhibitor AMY-101 in a Natural Model of Periodontitis in Non-human Primates. Mol Ther Methods Clin Dev. 2017 Aug 18;6:207-215.

  [2]. Mastaglio S, et al. The first case of COVID-19 treated with the complement C3 inhibitor AMY-101. Clin Immunol. 2020 Apr 29:108450.