1135278-54-4

• 常用中文名：CGP 78608 hydrochloride
• 常用英文名：CGP 78608 hydrochloride
• CAS号：1135278-54-4
• 分子式：C₁₁H₁₄BrClN₃O₅P
• 分子量：414.58
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2020-06-01 17:21:58
• 更新时间：2024-01-09 13:48:38
• CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。

名称

• 英文名: CGP 78608 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₄BrClN₃O₅P
• 分子量: 414.58

生物活性

• 描述: CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体外研究: 盐酸CGP-78608通过GluN1和GluN3A激动剂结合域(ABD)位点之间的亚单位间变构效应降低GluN1/GluN3A受体的甘氨酸敏感性[2]。盐酸CGP 78608减少或取消氨依赖性cGMP合成,这是氨神经毒性的一个诱发因素[3]。
• 体内研究: 盐酸CGP-78608在小鼠电击诱发惊厥试验中静脉注射后显示出有效的抗惊厥作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Catarzi D, et al. Competitive Gly/NMDA receptor antagonists. Curr Top Med Chem. 2006;6(8):809-21.

  [2]. Grand T, et al. Unmasking GluN1/GluN3A excitatory glycine NMDA receptors. Nat Commun. 2018 Nov 13;9(1):4769.

  [3]. Hilgier W, et al. A novel glycine site-specific N-methyl-D-aspartate receptor antagonist prevents activation of the NMDA/NO/CGMP pathway by ammonia. Brain Res. 2004 Jul 23;1015(1-2):186-8.