28270-04-4

• 常用中文名：Glucagon hydrochloride
• 常用英文名：glucagon monohydrochloride
• CAS号：28270-04-4
• 分子式：C₁₅₃H₂₂₅N₄₃O₄₉S_.ClH
• 分子量：3519.21
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 胰高血糖素受体
• 发布时间：2020-06-02 07:17:41
• 更新时间：2024-01-10 11:34:06
• Glucagon hydrochloride (Porcine glucagon hydrochloride) 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon hydrochloride 促进糖异生。Glucagon hydrochloride 降低 HNF-4 活性。Glucagon hydrochloride 可促进 HNF4α 磷酸化。

名称

• 英文名: Glucagon hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₅₃H₂₂₅N₄₃O₄₉S_.ClH
• 分子量: 3519.21

生物活性

• 描述: Glucagon hydrochloride (Porcine glucagon hydrochloride) 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon hydrochloride 促进糖异生。Glucagon hydrochloride 降低 HNF-4 活性。Glucagon hydrochloride 可促进 HNF4α 磷酸化。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
• 体外研究: 胰高血糖素与其受体Gcgr结合后,激活cAMP-PKA信号,刺激肝葡萄糖生成(HGP),引起高血糖[1]。胰高血糖素同时刺激肝脏kisspeptin1的产生和糖异生[1]。胰高血糖素(100nm)抑制人原代肝细胞CYP7A1的mRNA表达[3]。胰高血糖素(100nm)增加HNF4α的磷酸化酶[3]。Western Blot分析[3]细胞系：人原代肝细胞(H1211,HH1215)浓度：100nm孵育时间：结果：磷酸化HNF4α明显增加。
• 体内研究: 低剂量(20μg/kg)胰高血糖素增加血糖,不刺激周围喂养小鼠的胰岛素分泌。与PBS对照组相比,高剂量(1 mg/kg)胰高血糖素降低血糖,并刺激环境喂养小鼠的胰岛素分泌[4]。动物模型：12～24周龄C57BL/6J小鼠[4]剂量：20μg/kg和1 mg/kg给药：静脉注射；45分钟结果：低剂量(20μg/kg)增加血糖,不刺激胰岛素分泌。高剂量(1 mg/kg)可降低血糖,刺激胰岛素分泌。
• 参考文献:

  [1]. Song WJ, et al. Glucagon regulates hepatic kisspeptin to impair insulin secretion. Cell Metab. 2014 Apr 1;19(4):667-81.

  [2]. Hirota K, et al. Hepatocyte nuclear factor-4 is a novel downstream target of insulin via FKHR as a signal-regulated transcriptional inhibitor. J Biol Chem. 2003 Apr 11;278(15):13056-60.

  [3]. Song KH, et al. Glucagon and cAMP inhibit cholesterol 7alpha-hydroxylase (CYP7A1) gene expression in humanhepatocytes: discordant regulation of bile acid synthesis and gluconeogenesis. Hepatology. 2006 Jan;43(1):117-25.

  [4]. Capozzi ME, et al. Glucagon lowers glycemia when β-cells are active. JCI Insight. 2019 Jul 23;5. pii: 129954.