2319722-40-0

• 常用中文名：GYKI 52466 dihydrochloride
• 常用英文名：GYKI 52466 dihydrochloride
• CAS号：2319722-40-0
• 分子式：C₁₇H₁₇Cl₂N₃O₂
• 分子量：366.24
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2020-06-01 15:32:59
• 更新时间：2024-01-07 20:35:38
• GYKI 52466 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的和非竞争性的海藻酸盐 (kainate) 和 AMPA 活化电流拮抗剂,IC50 分别为 7.5 μM 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 对 NMDA 或 γ-氨基丁酸反应无活性。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种肌肉松弛剂和抗惊厥药,并具有良好的血脑屏障通透性。

名称

• 英文名: GYKI 52466 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₇Cl₂N₃O₂
• 分子量: 366.24

生物活性

• 描述: GYKI 52466 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的和非竞争性的海藻酸盐 (kainate) 和 AMPA 活化电流拮抗剂,IC50 分别为 7.5 μM 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 对 NMDA 或 γ-氨基丁酸反应无活性。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种肌肉松弛剂和抗惊厥药,并具有良好的血脑屏障通透性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  IC50: 7.5 μM (Kainate receptor) and 11 μM (AMPA receptor)[1]

• 体外研究: 在以红藻氨酸为激动剂的动力学实验中,GYKI52466的结合率和解结合率分别为1.6x 105 M-1s-1和3.2s-1。GYKI52466还通过突触后作用抑制非NMDA受体介导的自发突触电流[1]。
• 体内研究: GYKI 52466(1.76-13.2 mg/kg；雄性和雌性DBA/2小鼠；腹腔注射)治疗对癫痫敏感的DBA/2小鼠的声音诱发癫痫提供有效的抗惊厥保护。DBA/2小鼠在15min时对声诱发惊厥的ED50值为13.7(11.5-16.5)μmol/kg(GYKI 52466,i.p.)[2]。GYKI52466对瑞士小鼠AMPA诱发的癫痫提供了有效的抗惊厥保护。DBA/2小鼠静脉注射GYKI 52466后5-15min观察到最大的抗惊厥保护作用。GYKI 52466(15min,i.p.)对AMPA诱发的癫痫发作的ED50值为18.5(11.5-29.5)μmol/kg[2]。动物模型：雄性和雌性DBA/2小鼠(3-4周龄)诱发声[2]剂量：1.76-13.2mg/kg(6-45μmol/kg)给药：腹腔注射；一次结果：对癫痫敏感DBA/2小鼠的声诱发惊厥提供有效的抗惊厥保护。
• 参考文献:

  [1]. Donevan SD, et al. GYKI 52466, a 2,3-benzodiazepine, is a highly selective, noncompetitive antagonist of AMPA/kainate receptor responses. Neuron. 1993 Jan;10(1):51-9.

  [2]. Chapman AG, et al. The anticonvulsant effect of the non-NMDA antagonists, NBQX and GYKI 52466, in mice. Epilepsy Res. 1991 Jul;9(2):92-6.