420089-51-6

• 常用中文名：Thiophene-2
• 常用英文名：TP2
• CAS号：420089-51-6
• 分子式：C₁₈H₁₄F₅NO₃S
• 分子量：419.37
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2020-08-11 12:49:42
• 更新时间：2024-01-10 19:57:55
• Thiophene-2 (TP2) 是一种特定的 Pks13 抑制剂。Thiophene-2 抑制分枝酸的生物合成,并迅速导致分枝杆菌细胞死亡。Thiophene-2 对结核分枝杆菌具有活性,MIC 值为 1 μM,并具有有效的抗结核活性。

名称

• 英文名: Thiophene-2
• 英文别名: MFCD01337175

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₄F₅NO₃S
• 分子量: 419.37
• 储存条件: 2-8°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: Thiophene-2 (TP2) 是一种特定的 Pks13 抑制剂。Thiophene-2 抑制分枝酸的生物合成,并迅速导致分枝杆菌细胞死亡。Thiophene-2 对结核分枝杆菌具有活性,MIC 值为 1 μM,并具有有效的抗结核活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  MIC: 1 μM (Mycobacterium tuberculosis)

• 体外研究: 体外脂肪负荷,抑制脂肪酸激酶3。噻吩-2(TP2；0-125μM)以剂量依赖的方式抑制野生型结核分枝杆菌(Mtb)Pks13(Pks13_-WT)的负载。噻吩-2还抑制棕榈酸(FL C16)负载到抗TP的F79S突变蛋白上[1]。噻吩-2对猴肾Vero细胞和人肝癌HepG2细胞的IC50分别为17.5和7.30μM。当噻吩-2浓度为12.8μM时,在卡介苗感染的J774A.1巨噬细胞内观察到显著的细胞内杀伤活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Regina Wilson, et al. Antituberculosis Thiophenes Define a Requirement for Pks13 in Mycolic Acid Biosynthesis. Nat Chem Biol. 2013 Aug;9(8):499-506.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport