196109-27-0

• 常用中文名：Exendin (5-39)
• 常用英文名：Exendin (5-39)
• CAS号：196109-27-0
• 分子式：C₁₆₉H₂₆₂N₄₄O₅₄S
• 分子量：3806.30
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 胰高血糖素受体
• 发布时间：2020-10-18 16:20:05
• 更新时间：2024-01-03 16:01:57
• Exendin (5-39) 是一种强效的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体拮抗剂。Exendin (5-39) 改善 β-淀粉样蛋白沉积的大鼠的记忆障碍。

名称

• 英文名: Exendin (5-39)

物化性质

• 分子式: C₁₆₉H₂₆₂N₄₄O₅₄S
• 分子量: 3806.30

生物活性

• 描述: Exendin (5-39) 是一种强效的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体拮抗剂。Exendin (5-39) 改善 β-淀粉样蛋白沉积的大鼠的记忆障碍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
• 靶点:

  IC50: GLP-1 receptor[1]

• 体内研究: 依新定(5-39)(侧脑室注射；0.3μg；每日一次；1周)增加雄性Wistar大鼠海马GLT-1蛋白水平。另外,用前处理或运输大鼠制备海马脑片,Exendin(5-39)可缩短fEPSP的衰减时间,增加齿状回(DG)的输入输出关系,降低成对脉冲比。此外,Ex抑制DG的长期抑郁,但不抑制长期增强[1]。动物模型：Wistar大鼠(3周龄,孕18天)[1]剂量：0.3μg给药：侧脑室注射；0.3μg；每日1次；1周。结果：抑制大鼠GLT-1蛋白水平,抑制长期抑郁。
• 参考文献:

  [1]. Kazuma Kobayashi, et al. Exendin (5-39), an antagonist of GLP-1 receptor, modulates synaptic transmission via glutamate uptake in the dentate gyrus. Brain Res. 2013 Apr 10;1505:1-10.