870768-70-0

• 常用中文名：IMB-808
• 常用英文名：IMB-808
• CAS号：870768-70-0
• 分子式：C₁₈H₁₅F₃N₂O₄
• 分子量：380.32
• 发布时间：2021-01-08 16:03:44
• 更新时间：2024-03-05 17:20:02
• IMB-808是一种强效的LXRα/β双激动剂,LXRβ和LXRα的EC50值分别为0.53μM和0.15μM(0.15μM,使用GAL4-pGL4-luc报告质粒)。IMB-808促进与胆固醇反向转运相关的基因(ABCA1和ABCG1)的表达。IMB-808可作为动脉粥样硬化研究的前瞻性治疗剂[1]。

名称

• 英文名: IMB-808
• 英文别名: N-Methyl-N-(2-oxo-2-((2,3,4-trifluorophenyl)amino)ethyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4] dioxin-7-carboxamide; IMB-808; N-Methyl-N-{2-oxo-2-[(2,3,4-trifluorophenyl)amino]ethyl}-2,3-dihydro-1,4-benzodioxine-6-carboxamide; 1,4-Benzodioxin-6-carboxamide, 2,3-dihydro-N-methyl-N-[2-oxo-2-[(2,3,4-trifluorophenyl)amino]ethyl]-; 2,3-Dihydro-N-methyl-N-[2-oxo-2-[(2,3,4-trifluorophenyl)amino]ethyl]-1,4-benzodioxin-6-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 572.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₅F₃N₂O₄
• 分子量: 380.32
• 闪点: 300.2±30.1 °C
• 精确质量: 380.098389
• LogP: 2.96
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.592

生物活性

• 描述: IMB-808是一种强效的LXRα/β双激动剂,LXRβ和LXRα的EC50值分别为0.53μM和0.15μM(0.15μM,使用GAL4-pGL4-luc报告质粒)。IMB-808促进与胆固醇反向转运相关的基因(ABCA1和ABCG1)的表达。IMB-808可作为动脉粥样硬化研究的前瞻性治疗剂[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> LXR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: IMB-808(0.001μM-30μM)在 0.001微米到 30微米的浓度范围内显着剂量依赖性地诱导 LXRβ激活,欧洲50为 0.53微米在使用 GAL4-pGL4-luc报告质粒的荧光素酶报告基因测定中,IMB-808型还可以剂量依赖性地激活 LXRα,EC50为 0.15微米[1]。IMB-808(0μM-10μM；18小时)显着增加 图纸264.7巨噬细胞中 ABCG1基因和 ABCA1型的蛋白质和 信使核糖核酸水平[1] IMB-808(0.1μM、0.3μM、1μM、3μM或 10微米24小时)剂量依赖性地促进胆固醇流向,并降低细胞系中的细胞胆固醇浓度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Duo Lu, et al. Identification of a Novel Liver X Receptor Agonist that Regulates the Expression of Key Cholesterol Homeostasis Genes with Distinct Pharmacological Characteristics. Mol Pharmacol. 2017 Apr;91(4):264-276.