402942-53-4

• 常用中文名：DR4485 hydrochloride
• 常用英文名：DR4485 hydrochloride
• CAS号：402942-53-4
• 分子式：C₂₆H₂₉Cl₃N₂O
• 分子量：491.880
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2021-05-14 16:36:37
• 更新时间：2024-01-16 15:05:53
• DR4485(盐酸)是一种口服活性和选择性5-HT7拮抗剂(pKi=8.14)[1]。

名称

• 英文名: DR 4485 hydrochloride
• 英文别名: 6-Chloro-2a-{4-[4-(4-chlorophenyl)-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinyl]butyl}-2a,3,4,5-tetrahydrobenzo[cd]indol-2(1H)-one hydrochloride (1:1); Benz[cd]indol-2(1H)-one, 6-chloro-2a-[4-[4-(4-chlorophenyl)-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinyl]butyl]-2a,3,4,5-tetrahydro-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₉Cl₃N₂O
• 分子量: 491.880
• 精确质量: 490.134552

生物活性

• 描述: DR4485(盐酸)是一种口服活性和选择性5-HT7拮抗剂(pKi=8.14)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT7 Receptor:8.14 (pKi)

• 体外研究: DR4485(MZ54 WT细胞；6µM或8µM)盐酸盐诱导自噬和细胞死亡,通过ATG5和ATG7的KO减少[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kikuchi C, et al. New tetrahydrobenzindoles as potent and selective 5-HT(7) antagonists with increased In vitro metabolic stability. Bioorg Med Chem Lett. 2003;13(1):61-64.

  [2]. Meyer N, et al. Autophagy activation, lipotoxicity and lysosomal membrane permeabilization synergize to promote pimozide- and loperamide-induced glioma cell death [published online ahead of print, 2021 Jan 19]. Autophagy. 2021;1-20.