1018830-99-3

• 常用中文名：VCP171
• 常用英文名：VCP171
• CAS号：1018830-99-3
• 分子式：C₁₈H₁₂F₃NOS
• 分子量：347.354
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2021-05-25 20:00:06
• 更新时间：2024-01-05 18:29:45
• VCP171是一种有效的腺苷A1受体(A1R)阳性变构调节剂(PAM)。VCP171可有效降低神经病理性疼痛模型第二层的兴奋性突触电流。VCP171可用于研究神经性疼痛[1]。

名称

• 英文名: VCP171
• 英文别名: {2-Amino-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-thienyl}(phenyl)methanone; VPC171; {2-amino-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]thiophen-3-yl}(phenyl)methanone; Methanone, [2-amino-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-thienyl]phenyl-; VCP171

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 507.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₂F₃NOS
• 分子量: 347.354
• 闪点: 260.4±30.1 °C
• 精确质量: 347.059174
• LogP: 5.30
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.599

生物活性

• 描述: VCP171是一种有效的腺苷A1受体(A1R)阳性变构调节剂(PAM)。VCP171可有效降低神经病理性疼痛模型第二层的兴奋性突触电流。VCP171可用于研究神经性疼痛[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  A1R

• 体内研究: VCP171(10μM)降低假手术和神经损伤动物I层细胞中AMPAR介导的诱发兴奋性突触后电流(EEPSC)；增加假对照动物细胞中的成对脉冲比率；在神经损伤动物的第二层神经元中比假对照组更有效[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠的神经元(5-6周；对左侧坐骨神经进行部分神经结扎(PNL)以创建神经病理性疼痛模型)[1]剂量：10μM给药：0-30分钟结果：与对照组相比,假手术组(13±2%,n=7个细胞)和神经损伤组(24±4%,n=8个细胞)的I层细胞中AMPAR介导的诱发兴奋性突触后电流(EEPSC)减少药物前控制；来自假对照动物的细胞中的成对脉冲比率增加；在神经损伤动物的II层神经元中比假对照组更有效。
• 参考文献:

  [1]. Imlach WL, et al. A Positive Allosteric Modulator of the Adenosine A1 Receptor Selectively Inhibits Primary Afferent Synaptic Transmission in a Neuropathic Pain Model. Mol Pharmacol. 2015 Sep;88(3):460-8.