59804-37-4

• 常用中文名：替诺昔康
• 常用英文名：Tenoxicam
• CAS号：59804-37-4
• 分子式：C₁₃H₁₁N₃O₄S₂
• 分子量：337.374
• 相关类别： 原料药 解热镇痛药 非甾抗炎药
• 发布时间：2018-05-10 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 20:20:09
• Tenoxicam是抗炎化合物,具有止痛退热活性。

名称

• 中文名: 替诺昔康
• 英文名: tenoxicam
• 中文别名: 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物; 替诺喜康
• 英文别名: Apo-Tenoxicam; 4-hydroxy-2-methyl-N-(pyridin-2-yl)-2H-thieno[2,3-e][1,2]thiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide; Mobiflex; Tenoxicam; Tenoxicamum; Octiveran; 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-thieno[2,3-e]-1,2-thiazine-3-carboxamide1,1-Dioxide; 4-hydroxy-2-methyl-N-(pyridin-2-yl)-2H-thieno2,3-e1,2thiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide; 4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-pyridin-2-ylthieno[2,3-e]thiazine-3-carboxamide; 4-Hydroxy-2-methyl-N-(2-pyridinyl)-2H-thieno[2,3-e][1,2]thiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide; 2H-thieno2,3-e-1,2-thiazine-3-carboxamide, 4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-, 1,1-dioxide; Tilcotil; 2H-Thieno[2,3-e]-1,2-thiazine-3-carboxamide, 4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-, 1,1-dioxide; Liman; Novo-Tenoxicam

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 熔点: 209-2130ºC
• 分子式: C₁₃H₁₁N₃O₄S₂
• 分子量: 337.374
• 精确质量: 337.019104
• PSA: 136.22000
• LogP: 1.52
• 外观性状: 黄色结晶粉末
• 折射率: 1.741
• 储存条件: -20°C Freezer
• 水溶解性: Practically insoluble in water, sparingly soluble in methylene chloride, very slightly soluble in anhydrous ethanol. It dissolves in solutions of acids and alkalis.

生物活性

• 描述: Tenoxicam是抗炎化合物,具有止痛退热活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  COX-1

  COX-2

• 参考文献:

  [1]. Ozgocmen, S., et al., In vivo effect of celecoxib and tenoxicam on oxidant/ anti-oxidant status of patients with knee osteoarthritis. Ann Clin Lab Sci, 2005. 35(2): p. 137-43.

  [2]. Galvao, R.I., et al., Tenoxicam exerts a neuroprotective action after cerebral ischemia in rats. Neurochem Res, 2005. 30(1): p. 39-46.

MSDS

模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : Tenoxicam 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-thieno(2,3-e)-1,2-thiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别3) 急性毒性, 吸入 (类别3) 急性毒性, 经皮 (类别3) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H301吞咽会中毒 H311皮肤接触会中毒 H331吸入会中毒。 警告申明 预防 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾. P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P280穿戴防护手套/ 防护服。 措施 P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。 P302 + P352如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位. P304 + P340如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息. P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生. P322具体措施(见本标签上提供的急救指导)。 P330漱口。 P361立即去除/脱掉所有沾染的衣服。 P363沾染的衣服清洗后方可重新使用。 储存 P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。 P405存放处须加锁。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-thieno(2,3-e)-1,2-thiazine-3- 别名 carboxamide 1,1-dioxide : C13H11N3O4S2 分子式 : 337.37 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 Tenoxicam - CAS 号59804-37-4 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US） 或P2型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 无数据资料 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 79 mg/kg 备注: 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。 肺，胸，或者呼吸系统：呼吸困难 营养与总代谢：变化：体温降低。 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入会中毒。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞会中毒。 皮肤如果被皮肤吸收会有毒性 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 附加说明 化学物质毒性作用登记: XJ9095060 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Tenoxicam) 国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Tenoxicam) 国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Tenoxicam) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : XJ9095060 CHEMICAL NAME : 2H-Thieno(2,3-e)-1,2-thiazine-3-carboxamide, 4-hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-, 1,1-dioxide CAS REGISTRY NUMBER : 59804-37-4 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 7 MOLECULAR FORMULA : C13-H11-N3-O4-S2 MOLECULAR WEIGHT : 337.39 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 79 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea Nutritional and Gross Metabolic - body temperature decrease REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 12(Suppl 5),759,1984 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 234 mg/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - lacrimation Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 12(Suppl 5),759,1984 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 186 mg/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - lacrimation Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 12(Suppl 5),759,1984 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 297 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 12(Suppl 5),759,1984 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 446 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 12(Suppl 5),759,1984 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 449 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 12(Suppl 5),759,1984 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : >128 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 18,1030,1987

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H311-H331
• 警示性声明: P261-P280-P301 + P310-P311
• 个人防护装备: Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): T:Toxic
• 风险声明 (欧洲): R23/24/25
• 安全声明 (欧洲): S36/37/39-S45
• 危险品运输编码: UN 2811
• WGK德国: 2
• RTECS号: XJ9095060
• 海关编码: 2934999090

合成路线

504-29-0 59804-25-0 ~75% 59804-37-4

文献：Binder, Dieter; Hromatka, Otto; Geissler, Franz; Schmied, Karl; Noe, Christian R.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1987 , vol. 30, # 4 p. 678 - 682

59337-89-2 ~% 59804-37-4

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 30, # 4 p. 678 - 682

59337-92-7 ~% 59804-37-4

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 30, # 4 p. 678 - 682

59337-91-6 ~% 59804-37-4

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 30, # 4 p. 678 - 682

98827-44-2 ~% 59804-37-4

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 30, # 4 p. 678 - 682

106820-63-7 ~% 59804-37-4

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 30, # 4 p. 678 - 682

59804-24-9 ~% 59804-37-4

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 30, # 4 p. 678 - 682

上下游产品

上游产品  8
504-29-0 59804-25-0 59337-89-2 59337-92-7
59337-91-6 98827-44-2 106820-63-7 59804-24-9
下游产品  1
504-29-0

制备

【方法1】
3-羟基噻吩-2-甲酸甲酯经氯化为3-氯噻吩2-甲酸，用亚硫酸氢钠对氯进行亲核取代后，再甲酯化，生成3-磺基噻吩-2-甲酸甲酯(Ⅱ)，氯化使磺基成为磺酰氯，再对2-甲氨基乙酸乙酯进行酰化，然后在甲醇钠作用下环合，最后和2-氨基吡啶反应生成替诺昔康。

海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%