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中文名 (3Ar,7ar)-八氢-2-[1-亚氨基-2-(2-甲氧基苯基)乙基]-7,7-二苯基-4H-异吲哚-4-酮
英文名 (3aR,7aR)-2-[2-(2-methoxyphenyl)ethanimidoyl]-7,7-diphenyl-1,3,3a,5,6,7a-hexahydroisoindol-4-one
英文别名 Tocris-1635
RP-67580
描述 RP 67580是物质P(SP)的非肽拮抗剂,竞争性抑制[3H]SP与大鼠脑膜中神经激肽受体1(NK1受体)的结合,Ki值为4.16nM。RP 67580是NK1受体的特异性拮抗剂,可用于疼痛和神经源性炎症的研究[1]。
相关类别
体内研究 RP 67580(0.03-1 mg/kg静脉注射;单剂量)显著抑制神经源性炎症。 动物模型:雄性白化Sprague-Dawley大鼠剂量:0.03、0.1、0.3、1 mg/kg给药:静脉注射。;单次给药结果:以0.15mg/kg的ED50值有效且剂量依赖性地抑制由隐神经电刺激引起的强烈血浆外渗15分钟。
参考文献

[1]. Garret C, et al. Pharmacological properties of a potent and selective nonpeptide substance P antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1991 Nov 15;88(22):10208-12.  

密度 1.17 g/cm3
沸点 588.5ºC at 760 mmHg
熔点 195-188ºC
分子式 C29H30N2O2
分子量 438.56
闪点 309.7ºC
精确质量 438.23100
PSA 53.39000
LogP 5.14980
外观性状 白色固体
蒸汽压 7.89E-14mmHg at 25°C
折射率 1.626