14556-46-8

• 常用中文名：布拉洛尔
• 常用英文名：Bupranolol
• CAS号：14556-46-8
• 分子式：C₁₄H₂₂ClNO₂
• 分子量：271.78300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-03-06 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 10:57:46
• 布帕洛尔是一种口服活性、竞争性和非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,无内在拟交感神经活性[1]。

名称

• 中文名: 布拉洛尔
• 英文名: Bupranolol
• 英文别名: Ophtorenin; Bupranol

物化性质

• 密度: 1.098g/cm3
• 沸点: 396.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₄H₂₂ClNO₂
• 分子量: 271.78300
• 闪点: 193.5ºC
• 精确质量: 271.13400
• PSA: 41.49000
• LogP: 3.16710
• 蒸汽压: 5.44E-07mmHg at 25°C
• 折射率: 1.522
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 布帕洛尔是一种口服活性、竞争性和非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,无内在拟交感神经活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  β-adrenoceptor

• 体外研究: 在30μM普萘洛尔存在下,布帕洛尔(1~3μM)改变了异丙肾上腺素诱导的弛豫。在300 nM普萘洛尔存在下,布帕洛尔作为异丙肾上腺素诱导的舒张的竞争性拮抗剂,pA2值为5.90。布帕洛尔拮抗β1-和β2-ARs的pA2值为≈9.0,也可拮抗β3-AR,pA2值为6.0[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chino D, et al. Pharmacological identification of β-adrenoceptor subtypes mediating isoprenaline-induced relaxation of guinea pig colonic longitudinal smooth muscle. J Smooth Muscle Res. 2018;54(0):13-27.

  [2]. Babu RJ, et al. Effect of cyclodextrins on the complexation and transdermal delivery of bupranolol through rat skin. Int J Pharm. 2004;271(1-2):155-165.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : UA8430000 CHEMICAL NAME : 2-Propanol, 1-(tert-butylamino)-3-(2-chloro-5-methylphenoxy)- CAS REGISTRY NUMBER : 14556-46-8 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C14-H22-Cl-N-O2 MOLECULAR WEIGHT : 271.82 WISWESSER LINE NOTATION : 1X1&1&M1YQ1OR BG E1 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 45 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 27,1022,1977

安全

• 海关编码: 2922509090

海关

海关编码	2922509090
中文概述	2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件：AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件	A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫	R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验
Summary	2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%