4146-30-9

• 常用中文名：硫酸新霉素B
• 常用英文名：Framycetin sulfate
• CAS号：4146-30-9
• 分子式：C₂₃H₄₆N₆O_13.H₂SO₄
• 分子量：712.72200
• 相关类别： 分析化学 标准品 药典标准品和杂志标准品
• 发布时间：2018-04-14 08:00:00
• 更新时间：2024-01-09 12:06:18
• Framycetin sulfate (Neomycin B sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的 RNase P 裂解活性抑制剂,Ki 为 35 μM。Framycetin sulfate 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin sulfate 抑制锤头状核酶 (hammerhead ribozyme),Ki 值为 13.5 μM。Framycetin sulfate 是 5″-azido neomycin B 前体,与 miR-525 中的 Drosha 位点结合,可用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染。

名称

• 中文名: 新霉素B硫酸盐
• 英文名: (2R,3S,4R,5R,6R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[(1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-2-[(2S,3R,4S,5R)-4-[(2S,3S,4S,5R,6R)-3-amino-6-(aminomethyl)-4,5-dihydroxyoxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]oxyoxane-3,4-diol,sulfuric acid
• 中文别名: 硫酸新霉素B(硫酸弗兰西汀); 硫酸新霉素B
• 英文别名: Neomycin B trisulfate; neomycin sulphate; Neohalicholactone; neomycin B sulfate; EINECS 223-969-3; Framycetin sulphate; neomycin trisulfate

物化性质

• 沸点: 927.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₄₆N₆O_13.H₂SO₄
• 分子量: 712.72200
• 闪点: 514.5ºC
• 精确质量: 712.28000
• PSA: 436.09000
• 外观性状: 白色至淡黄色粉末
• 储存条件: -20°C，避光，惰性气体保存

生物活性

• 描述: Framycetin sulfate (Neomycin B sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的 RNase P 裂解活性抑制剂,Ki 为 35 μM。Framycetin sulfate 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin sulfate 抑制锤头状核酶 (hammerhead ribozyme),Ki 值为 13.5 μM。Framycetin sulfate 是 5″-azido neomycin B 前体,与 miR-525 中的 Drosha 位点结合,可用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  Ki: 35 μM (RNase P cleavage activity) and 13.5 μM (hammerhead ribozyme)[1]

• 体外研究: 硫酸法霉素(硫酸新霉素；硫酸弗拉霉素)对核糖核酸酶P RNA切割的抑制对pH敏感,pH值的增加抑制了其他系统的抑制作用[1]。硫酸弗雷米锡靶向细菌和人类核糖体并影响翻译。5〃阿齐多新霉素B和硫酸弗雷米锡选择性地抑制成熟miRNA的产生,增加下游蛋白,并抑制肝癌细胞的侵袭[2]。硫酸弗雷米锡与RNA的结构基序而非序列基序结合。它的主要同源靶点是16srrna的解码位点,但它也与HIV-1中的Rev反应元件、I组内含子和锤头状核酶结合,从而抑制其生物学功能[3]。硫酸弗雷迈锡因在翻译过程中引起对遗传密码的误读,并抑制几种核酶。核糖体靶点是16srrna 1400到1500区域[4]。
• 参考文献:

  [1]. N E Mikkelsen, et al. Inhibition of RNase P RNA Cleavage by Aminoglycosides. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 May 25;96(11):6155-60.

  [2]. Childs-Disney JL, et al. Small Molecule Targeting of a MicroRNA Associated with Hepatocellular Carcinoma. ACS Chem Biol. 2016 Feb 19;11(2):375-80.

  [3]. Stampfl S, et al. Monovalent ion dependence of neomycin B binding to an RNA aptamer characterized by spectroscopic methods. Chembiochem. 2007 Jul 9;8(10):1137-45.

  [4]. Hoch I, et al. Antibiotic inhibition of RNA catalysis: neomycin B binds to the catalytic core of the td group I intron displacing essential metal ions. J Mol Biol. 1998 Sep 25;282(3):557-69.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

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