1054312-81-0

• 常用中文名：FK-3000
• 常用英文名：FK-3000
• CAS号：1054312-81-0
• 分子式：C₂₂H₂₇NO₇
• 分子量：417.45
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2021-11-19 12:00:27
• 更新时间：2024-01-24 01:59:24
• FK-3000是一种有效的抗肿瘤药物,通过凋亡和诱导细胞周期阻滞抑制癌细胞的生长。FK-3000还表现出对HSV-1和HIV-1[1][2][3][4]的抗病毒作用。

名称

• 英文名: 6,7-Di-O-acetylsinococuline
• 中文别名: 6,7-DI-O-ACETYLSINOCOCULINE

物化性质

• 密度: 1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 572.0±50.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₂₂H₂₇NO₇
• 分子量: 417.45
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥， 避光

生物活性

• 描述: FK-3000是一种有效的抗肿瘤药物,通过凋亡和诱导细胞周期阻滞抑制癌细胞的生长。FK-3000还表现出对HSV-1和HIV-1[1][2][3][4]的抗病毒作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HSV
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: FK-3000(0-5μg/mL；48小时)抑制细胞增殖,抑制 MDA-MB-231、MCF-7、PC-3、A-431、HT-29和 26号集装箱细胞的 国际50值分别为 0.52,0.77,0.22,2.70,0.40 和 1.90μg/mL[1]FK-3000(0.5-5.0μg/mL；24-48小时)以剂量和时间依赖性方式诱导 MDA-MB-231型细胞凋亡[1]。 FK-3000(0.5-5.0μg/mL；24-48小时)以剂量和时间依赖性方式诱导 MDA-MB-231型和 MCF-7型细胞的 G2/米期阻滞[2]。 FK-3000(0.5-5.0μg/mL；60-120分钟或24-48小时)降低 MDA-MB-231型细胞中的 核因子-κB磷酸化水平和 环氧化酶-2表达[1]。 FK-3000(5.0μg/mL；120分钟)有效阻断 MDA-MB-231型细胞中 核因子-κB从细胞质向细胞核的易位[1]。
• 体内研究: FK-3000(1mg/kg/天；每天腹腔注射24天)抑制MDA-MB-231型异种移植小鼠模型中肿瘤生长,并且没有显示出毒性迹象[1]。 FK-3000(10-25 mg/kg；口服10天)显着延迟皮肤损伤,限制进一步损伤的发展并延长 HSV-1型感染小鼠的平均存活时间[3]。
• 参考文献:

  [1]. Xu HD, et, al. FK-3000 isolated from Stephania delavayi Diels. inhibits MDA-MB-231 cell proliferation by decreasing NF-κB phosphorylation and COX-2 expression. Int J Oncol. 2015;46(6):2309-16.

  [2]. Li YC, et, al. 6,7-di-O-acetylsinococuline (FK-3000) induces G2/M phase arrest in breast carcinomas through p38 MAPK phosphorylation and CDC25B dephosphorylation. Int J Oncol. 2015 Feb;46(2):578-86.

  [3]. Nawawi A, et, al. In vivo antiviral activity of Stephania cepharantha against herpes simplex virus type-1. Phytother Res. 2001 Sep;15(6):497-500.

  [4]. Lee JH, et, al. Development of a LC-MS method for quantification of FK-3000 and its application to in vivo pharmacokinetic study in drug development. J Pharm Biomed Anal. 2012 Nov;70:587-91.