1377615-55-8

• 常用中文名：LY3027788 hydrochloride
• 常用英文名：LY3027788 hydrochloride
• CAS号：1377615-55-8
• 分子式：C₂₅H₃₂ClF₂NO₁₁S
• 分子量：628.04
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2021-09-05 14:39:42
• 更新时间：2024-01-22 08:14:35
• LY3027788盐酸盐是一种mGlu2/3受体拮抗剂LY3020371的双酯类似物,是LY3020371的强效口服前药。LY3027788盐酸盐具有抗抑郁作用[1][2]。

名称

• 英文名: LY3027788 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₂ClF₂NO₁₁S
• 分子量: 628.04

生物活性

• 描述: LY3027788盐酸盐是一种mGlu2/3受体拮抗剂LY3020371的双酯类似物,是LY3020371的强效口服前药。LY3027788盐酸盐具有抗抑郁作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGluR2

  mGluR3

• 体外研究: LY3027788(4.8-27毫克/千克；在小鼠强迫游泳试验中,一个单独的p.o.)在不动时间上产生抗抑郁剂样的减少[1]。LY3027788(4.8-16 mg/kg；在小鼠运动活性试验中,单次给药可增强剂量为16 mg/kg的喹吡罗的运动刺激作用[1]。LY3027788(10-30mg/kg；单次p.o.)剂量依赖性地增加大鼠的觉醒时间,而不会产生反跳嗜睡[1]。LY3027788(单个p.o.)导致药理活性物质LY3020371在小鼠(4.8-27 mg/kg)和大鼠(3-30 mg/kg)的血浆中迅速出现,并与剂量成比例[1]。
• 体内研究: LY3027788(4.8-27毫克/千克；在小鼠强迫游泳试验中,一个单独的p.o.)在不动时间上产生抗抑郁剂样的减少[1]。LY3027788(4.8-16 mg/kg；在小鼠运动活性试验中,单次给药可增强剂量为16 mg/kg的喹吡罗的运动刺激作用[1]。LY3027788(10-30mg/kg；单次p.o.)剂量依赖性地增加大鼠的觉醒时间,而不会产生反跳嗜睡[1]。LY3027788(单个p.o.)导致药理活性物质LY3020371在小鼠(4.8-27 mg/kg)和大鼠(3-30 mg/kg)的血浆中迅速出现,并与剂量成比例[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley小鼠(20-25 g)[1]剂量：4.8,16,27 mg/kg给药：单次给药(试验前60分钟)结果：在小鼠强迫游泳试验中,最小有效剂量为16 mg/kg,有效且有效。ED60为8.2 mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Witkin JM, et, al. Comparative Effects of LY3020371, a Potent and Selective Metabotropic Glutamate (mGlu) 2/3 Receptor Antagonist, and Ketamine, a Noncompetitive N-Methyl-d-Aspartate Receptor Antagonist in Rodents: Evidence Supporting the Use of mGlu2/3 Antagonists, for the Treatment of Depression. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Apr;361(1):68-86.

  [2]. Witkin JM, et, al. mGlu2/3 receptor antagonism: A mechanism to induce rapid antidepressant effects without ketamine-associated side-effects. Pharmacol Biochem Behav. 2020 Mar;190:172854.