447415-26-1

• 常用中文名：NH-3
• 常用英文名：NH-3
• CAS号：447415-26-1
• 分子式：C₂₈H₂₇NO₆
• 分子量：473.52
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2021-09-05 18:12:06
• 更新时间：2024-01-02 19:27:25
• NH-3是一种口服活性、可逆性甲状腺激素受体(THR)拮抗剂,IC50为55 nM。NH-3是选择性拟甲状腺GC-1的衍生物,可抑制甲状腺激素与其受体的结合,并抑制辅因子的募集[1][2][3]。

名称

• 英文名: NH-3

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₇NO₆
• 分子量: 473.52
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: NH-3是一种口服活性、可逆性甲状腺激素受体(THR)拮抗剂,IC50为55 nM。NH-3是选择性拟甲状腺GC-1的衍生物,可抑制甲状腺激素与其受体的结合,并抑制辅因子的募集[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 55 nM (THR)[1]

• 体内研究: NH3(46.2-27700 nmol/kg/天；第7天)从46.2 nmol/kg/天开始适度降低心率,但在>2920 nmol/kg/天时效果消失。NH3对46.2 nmol/kg/天T3的降胆固醇作用没有影响,但在924 nmol/kg/天剂量下,它抑制心动过速和TSH抑制作用[2]。
• 参考文献:

  [1]. Latika Singh, et al. Chasing the Elusive Benzofuran Impurity of the THR Antagonist NH-3: Synthesis, Isotope Labeling, and Biological Activity. J Org Chem. 2016 Mar 4;81(5):1870-6.

  [2]. Gary J Grover, et al. Pharmacological profile of the thyroid hormone receptor antagonist NH3 in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jul;322(1):385-90.

  [3]. Wayland Lim, et al. A thyroid hormone antagonist that inhibits thyroid hormone action in vivo. J Biol Chem. 2002 Sep 20;277(38):35664-70.