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英文名 PROTAC EED degrader-1
描述 PROTAC EED降解剂-1是一种pKD为9.02的PROTAC靶向EED。PROTAC EED degrader-1是一种针对EED亚单位的多梳抑制复合物2(PRC2)抑制剂(pIC50=8.17)[1]。
相关类别
靶点

VHL

体外研究 PROTAC EED降解剂-1(化合物PROTAC 2)以9.02±0.09的pKD与EED结合,并以8.17±0.24的pIC50抑制PRC2功能[1]。PROTAC EED降解剂-1(0.01-100μM;14天)可有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系Karpas422的增殖[1]。PROTAC EED降解剂-1(0.1-3μM;48小时)降低Karpas422细胞中EED、EZH2、H3K27me3的蛋白质水平[1]。PROTAC-EED降解剂-1(1μM;1-24小时)促进Karpas422细胞中EED、EZH2和SUZ12的降解[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:Karpas422细胞浓度:0.01,0.1,1,10,100μM培养时间:4,8,12,14天结果:增殖减少。GI50=0.045 uM(第14天)。Western Blot分析[1]细胞系:Karpas422细胞浓度:0.1、1和3μM培养时间:48小时结果:EED、EZH2、H3K27me3的蛋白水平降低。Western Blot分析[1]细胞系:Karpas422细胞浓度:1μM培养时间:1,2,4,6,8,24小时结果:EED蛋白水平在处理后1-2小时内下降。
参考文献

[1]. Hsu JH, et al. EED-Targeted PROTACs Degrade EED, EZH2, and SUZ12 in the PRC2 Complex. Cell Chem Biol. 2019 Nov 26. pii: S2451-9456(19)30362-9.

分子式 C55H60FN11O8S
分子量 1054.20
储存条件 -20°C