英文名 | TLR8 agonist 2 hydrochloride |
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描述 | TLR8激动剂2盐酸盐是一种有效的选择性TLR8激动剂,对人TLR8的EC50为3nM。TLR8激动剂2盐酸盐对人TLR7的活性较低(EC50为33.33μM)[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
TLR8:3 nM (EC50) TLR7:33.33 μM (EC50) |
体外研究 | TLR8激动剂2(例1)增加人外周血单个核细胞(hPBMC)中TNF-α、IL-12p40、IFN-γ和IFN-α的水平,EC50值分别为105 nM、26 nM、29 nM和2800 nM[1]。 |
体内研究 | 检测静脉给药1 mg/kg和口服给药5 mg/kg的小鼠中TLR8激动剂2(实施例1)的药代动力学相关参数。TLR8激动剂2的T1/2为0.25小时(1毫克/千克静脉注射)和0.5小时(5毫克/千克静脉注射),AUClast为450纳克/毫升*小时(静脉注射)和624纳克/毫升*小时(静脉注射)。口服给药的生物利用度(%F)为27.7%[1] |
参考文献 |
分子式 | C16H22N8.xHCl |
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