前往化源商城
入驻化源商城

2412937-65-4

2412937-65-4结构式
2412937-65-4结构式

化源商城直购

英文名 TLR8 agonist 2 hydrochloride
描述 TLR8激动剂2盐酸盐是一种有效的选择性TLR8激动剂,对人TLR8的EC50为3nM。TLR8激动剂2盐酸盐对人TLR7的活性较低(EC50为33.33μM)[1]。
相关类别
靶点

TLR8:3 nM (EC50)

TLR7:33.33 μM (EC50)

体外研究 TLR8激动剂2(例1)增加人外周血单个核细胞(hPBMC)中TNF-α、IL-12p40、IFN-γ和IFN-α的水平,EC50值分别为105 nM、26 nM、29 nM和2800 nM[1]。
体内研究 检测静脉给药1 mg/kg和口服给药5 mg/kg的小鼠中TLR8激动剂2(实施例1)的药代动力学相关参数。TLR8激动剂2的T1/2为0.25小时(1毫克/千克静脉注射)和0.5小时(5毫克/千克静脉注射),AUClast为450纳克/毫升*小时(静脉注射)和624纳克/毫升*小时(静脉注射)。口服给药的生物利用度(%F)为27.7%[1]
参考文献

[1]. Zhe Cai, et al. Tlr8 agonist. WO2020057604A1.

分子式 C16H22N8.xHCl