166175-35-5

• 常用中文名：Bexarotene-d3
• 常用英文名：Bexarotene-d3
• CAS号：166175-35-5
• 分子式：C₂₄H₂₅D₃O₂
• 分子量：351.50
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2021-10-07 19:38:45
• 更新时间：2024-01-01 19:20:37
• Bexarotene-d3(LGD1069-d3)是氘标记的Bexarotene。贝沙罗汀(LGD1069)是一种高亲和力和选择性维甲酸X受体(RXR)激动剂,RXRα、RXRβ和RXRγ的EC50分别为33、24和25 nM。贝沙罗汀对RAR受体的亲和力有限(EC50>10000 nM)。贝沙罗汀可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: Bexarotene-d3

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₅D₃O₂
• 分子量: 351.50

生物活性

• 描述: Bexarotene-d3(LGD1069-d3)是氘标记的Bexarotene。贝沙罗汀(LGD1069)是一种高亲和力和选择性维甲酸X受体(RXR)激动剂,RXRα、RXRβ和RXRγ的EC50分别为33、24和25 nM。贝沙罗汀对RAR受体的亲和力有限(EC50>10000 nM)。贝沙罗汀可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Nathalia Rodrigues de Almeida, et al. A review of the molecular design and biological activities of RXR agonists. Med Res Rev. 2019 Jul;39(4):1372-1397.

  [3]. Danyang Shen, et al. Synergistic effect of a retinoid X receptor-selective ligand bexarotene and docetaxel in prostate cancer. Onco Targets Ther. 2019 Sep 24;12:7877-7886.

  [4]. Y Wang, et al. Prevention of lung cancer progression by bexarotene in mouse models. Oncogene. 2006 Mar 2;25(9):1320-9.