1292841-28-1

• 常用中文名：Lapaquistat-d9 acetate
• 常用英文名：Lapaquistat-d9 acetate
• CAS号：1292841-28-1
• 分子式：C₃₃H₃₂D₉ClN₂O₉
• 分子量：654.20
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2021-11-09 12:13:53
• 更新时间：2024-01-19 17:38:09
• Lapaquistat-d9醋酸盐(TAK-475-d9)是氘标记的Lapaquistat醋酸盐。醋酸拉帕奎司他酯(TAK-475)是角鲨烯合成酶抑制剂,在胆固醇生物合成途径中阻断法尼基二磷酸(FPP)转化为角鲨烯[1]。醋酸拉帕奎司他可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能导致肝损伤。醋酸拉帕奎司他用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症(MKD)研究[2]。

名称

• 英文名: Lapaquistat-d9 acetate

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₂D₉ClN₂O₉
• 分子量: 654.20

生物活性

• 描述: Lapaquistat-d9醋酸盐(TAK-475-d9)是氘标记的Lapaquistat醋酸盐。醋酸拉帕奎司他酯(TAK-475)是角鲨烯合成酶抑制剂,在胆固醇生物合成途径中阻断法尼基二磷酸(FPP)转化为角鲨烯[1]。醋酸拉帕奎司他可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能导致肝损伤。醋酸拉帕奎司他用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症(MKD)研究[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Stein EA, et al. Lapaquistat acetate: development of a squalene synthase inhibitor for the treatment of hypercholesterolemia. Circulation. 2011 May 10;123(18):1974-85.

  [3]. Marcuzzi A, et al. Repositioning of Tak-475 In Mevalonate Kinase Disease: Translating Theory Into Practice. Curr Med Chem. 2018;25(24):2783-2796.

  [4]. M Shiomi, et al. Lapaquistat acetate, a squalene synthase inhibitor, changes macrophage/lipid-rich coronary plaques of hypercholesterolaemic rabbits into fibrous lesions. Br J Pharmacol. 2008 Jul;154(5):949-57.