1346600-05-2

• 常用中文名：Mesembrine-d3
• 常用英文名：Mesembrine-d3
• CAS号：1346600-05-2
• 分子式：C₁₇H₂₀D₃NO₃
• 分子量：292.39
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2021-11-05 10:36:25
• 更新时间：2024-01-18 19:00:38
• Mesembrine-d3((+)-Mesembrine-d3)是氘标记的Mesembrine。Mesembrine((+)-Mesembrine)一种主要生物碱,具有芳基吲哚骨架。Mesembraine是一种5-HT转运体抑制剂,Ki为1.4nm。Mesembraine还抑制磷酸二酯酶4B(PDE4B),IC50为7.8μM[1][2]。

名称

• 中文名: (3aS,7aS)-3a-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-(trideuteriomethyl)-2,3,4,5,7,7a-hexahydroindol-6-one
• 英文名: Mesembrine-d3

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₀D₃NO₃
• 分子量: 292.39
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Mesembrine-d3((+)-Mesembrine-d3)是氘标记的Mesembrine。Mesembrine((+)-Mesembrine)一种主要生物碱,具有芳基吲哚骨架。Mesembraine是一种5-HT转运体抑制剂,Ki为1.4nm。Mesembraine还抑制磷酸二酯酶4B(PDE4B),IC50为7.8μM[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. John L Krstenansky. Mesembrine alkaloids: Review of their occurrence, chemistry, and pharmacology. J Ethnopharmacol. 2017 Jan 4;195:10-19.

  [3]. Golo M J Meyer, et al. GC-MS, LC-MS(n), LC-high resolution-MS(n), and NMR studies on the metabolism and toxicological detection of mesembrine and mesembrenone, the main alkaloids of the legal high "Kanna" isolated from Sceletium tortuosum. Anal Bioanal Chem. 2015 Jan;407(3):761-78.