1807365-35-0

• 常用中文名：Contezolid acefosamil sodium
• 常用英文名：Contezolid acefosamil sodium
• CAS号：1807365-35-0
• 分子式：C₂₀H₁₇F₃N₄NaO₈P
• 分子量：552.33
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2022-02-22 20:47:07
• 更新时间：2024-01-12 15:43:21
• 康特唑胺-乙酰福沙米钠(MRX-4)是一种新型口服活性恶唑烷酮,是一种用于治疗由耐药革兰阳性菌引起的复杂皮肤和软组织感染(cSSTI)的抗生素。康复利-乙酰福沙米钠(MRX-4)显著降低骨髓抑制和单胺氧化酶抑制(MAOI)[1][2]。

名称

• 英文名: Contezolid acefosamil
• 英文别名: Phosphoramidic acid, N-[[(5R)-3-[4-(3,4-dihydro-4-oxo-1(2H)-pyridinyl)-2,3,5-trifluorophenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-N-3-isoxazolyl-, acetyl ester, sodium salt (1:1); T79C086548; UNII:T79C086548; UNII-T79C086548; Contezolid acefosamil

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₇F₃N₄NaO₈P
• 分子量: 552.33
• 精确质量: 552.063354

生物活性

• 描述: 康特唑胺-乙酰福沙米钠(MRX-4)是一种新型口服活性恶唑烷酮,是一种用于治疗由耐药革兰阳性菌引起的复杂皮肤和软组织感染(cSSTI)的抗生素。康复利-乙酰福沙米钠(MRX-4)显著降低骨髓抑制和单胺氧化酶抑制(MAOI)[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 康乐唑胺(MRX-I)对葡萄球菌、链球菌和肠球菌的所有革兰氏阳性临床分离株具有高度效力,包括耐甲氧西林表皮链球菌(MRSE)、耐青霉素链球菌(PRSP)和VRE等耐多药生物[2]。
• 体内研究: 康乐唑胺(MRX-I)的口服吸收在小鼠、大鼠和狗体内迅速发生,观察到峰值血浆浓度为0.5−给药后2.6小时。分别在小鼠、大鼠和狗体内,PK参数测定如下：剂量标准化Cmax/剂量分别为524、1065和259 ng/mL/(mg/kg)；剂量归一化AUC0−t/剂量分别为1654、3703和1664 ng•h/mL/(mg/kg)；T1/2分别为1、1.5和3h；口服生物利用度分别为69%、109%和37%[2]。康替唑胺(MRX-I)没有明显的毒性[2]。与未治疗的早期和晚期对照组相比,康复唑(MRX-I,100 mg/kg,每日一次)显著降低了肺部的细菌负荷[3]。动物模型：经鼻感染结核分枝杆菌Erdman的BALB/c小鼠[3]。剂量：100、50(两次)、25(两次)mg/kg。给药：灌胃,每天一次或两次,每周五天,连续四周。结果：与早期和晚期对照组小鼠相比,从肺中恢复的CFU显著减少(P<0.05)。每日两次,50mg/kg和25mg/kg的MRX-I明显优于晚期对照组小鼠(P<0.05)。每日一次100 mg/kg的MRX-I显著优于每日两次50 mg/kg和25 mg/kg(P<0.05)。每日两次服用50 mg/kg的MRX-I和25 mg/kg的MRX-I之间无统计学差异(P>0.05)。动物模型：大鼠[2]。剂量：20、100和200/300 mg/kg/天。给药：每日口服两次。结果：无死亡病例。
• 参考文献:

  [1]. Junzhen Wu, et al. Evaluation of the Effect of Contezolid (MRX-I) on the Corrected QT Interval in a Randomized, Double-Blind, Placebo- and Positive-Controlled Crossover Study in Healthy Chinese Volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2020 May 21;64(6):e02158-19.

  [2]. Mikhail F Gordeev, et al. New potent antibacterial oxazolidinone (MRX-I) with an improved class safety profile. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4487-97.

  [3]. Carolyn Shoen, et al. In Vitro and In Vivo Activities of Contezolid (MRX-I) against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Jul 27;62(8):e00493-18.