2649788-45-2

• 常用中文名：KRAS G12C inhibitor 18
• 常用英文名：KRAS G12C inhibitor 18
• CAS号：2649788-45-2
• 分子式：C₂₅H₂₀ClFN₄O₃S
• 分子量：510.97
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 拉斯
• 发布时间：2022-01-05 16:00:25
• 更新时间：2024-01-09 19:01:44
• KRAS G12C抑制剂18是一种口服有效的KRAS G12C抑制剂。抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: KRAS G12C inhibitor 18

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₀ClFN₄O₃S
• 分子量: 510.97

生物活性

• 描述: KRAS G12C抑制剂18是一种口服有效的KRAS G12C抑制剂。抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 靶点:

  KRas G12C

• 体外研究: KRAS G12C抑制剂18(化合物34)抑制许多KRAS G12C突变肿瘤细胞系(如H358、SW1436、MiaPaca-2细胞等)的生长[1]。
• 体内研究: KRAS G12C抑制剂18在单剂量治疗后8小时表现出对pERK和活性KRAS的剂量依赖性抑制作用,剂量范围为12.5至100 mg/kg[1]。KRAS G12C抑制剂18(30 mg/kg；p.o.；每日两次)在肺癌H358异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤生长活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Serge Louis Boulet, et al. Kras g12c inhibitors. WO2021118877A1.