2470424-39-4

• 常用中文名：SGC-CK2-1
• 常用英文名：SGC-CK2-1
• CAS号：2470424-39-4
• 分子式：C₂₀H₂₁N₇O
• 分子量：375.43
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 酪蛋白激酶
• 发布时间：2022-02-21 12:43:30
• 更新时间：2024-01-05 17:03:41
• SGC-CK2-1是一种高效、具有ATP竞争性和细胞活性的CK2化学探针,对两种人类CK2亚型都具有专属选择性,在nanoBRET分析中,CK2α和CK2α′的IC50分别为36和16 nM。SGC-CK2-1可用于神经退行性疾病的研究[1][2]。

名称

• 英文名: SGC-CK2-1

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₁N₇O
• 分子量: 375.43

生物活性

• 描述: SGC-CK2-1是一种高效、具有ATP竞争性和细胞活性的CK2化学探针,对两种人类CK2亚型都具有专属选择性,在nanoBRET分析中,CK2α和CK2α′的IC50分别为36和16 nM。SGC-CK2-1可用于神经退行性疾病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
• 靶点:

  CK2α:36 nM (IC50)

  CK2α':16 nM (IC50)

• 体外研究: SGC-CK2-1抑制CSNK2A2和CSNK2A1,IC50s值分别为2.3和4.2nm[1]。SGC-CK2-1抑制DYRK2的IC50值为3.7μM[1]。SGC-CK2-1分别以120、690、750、760和810nm的IC50抑制血液U-937、MV4-11、MOLM-13、OCI-LY19、OCI-AML5细胞。SGC-CK2-1抑制IC50为550nm的头/颈Detroit562细胞。SGC-CK2-1以550nm的IC50抑制肺NCI-H2286细胞。SGC-CK2-1以730nm的IC50抑制脑SK-N-MC细胞。SGC-CK2-1以810nm的IC50抑制乳腺BT-20细胞。SGC-CK2-1抑制IC50为830nm的皮肤A375细胞。SGC-CK2-1以860nm的IC50抑制胃SNU-1细胞。SGC-CK2-1以920 nM的IC50抑制十二指肠Hutu 80细胞[1]。
• 参考文献:

  [1]. Carrow I Wells, et al. Development of a potent and selective chemical probe for the pleiotropic kinase CK2. Cell Chem Biol. 2021 Apr 15;28(4):546-558.e10.

  [2]. Marco P Licciardello, et al. A New Chemical Probe Challenges the Broad Cancer Essentiality of CK2. Trends Pharmacol Sci. 2021 May;42(5):313-315.