1188890-30-3

• 常用中文名：Lck抑制剂III
• 常用英文名：Lck Inhibitor III
• CAS号：1188890-30-3
• 分子式：C₂₅H₂₈N₆O₃・H₂O
• 分子量：478.55
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 白细胞介素相关
• 发布时间：2022-03-28 11:45:20
• 更新时间：2024-09-20 08:00:45
• Lck抑制剂III是一种可渗透细胞的，靶向ATP结合位点的三取代嘧啶，起淋巴细胞特异性激酶（Lck）抑制剂的作用（IC | 50 | = 867 nM； [ATP] = 10μM）。据报道，在CD3交联和PMA刺激下，Jurkat E6-1 T细胞系（IC | 50 | = 1.27μM）可以阻断IL-2的释放。尽管其效力不及Lck抑制剂II强，但其水溶性却大大提高（在50 mM PBS中，pH 7.4，离子强度0.15 M，27μg/ ml）。 Lck Inhibitor III is a cell-permeable, ATP binding site-targeting, tri-substituted pyrimidine that acts as a lymphocyte specific kinase (Lck) inhibitor (IC|50|= 867 nM; [ATP] = 10 μM). Has been reported to block IL-2 release in Jurkat E6-1 T cell line (IC|50|= 1.27 μM) stimulated by CD3 cross-linking and PMA. Although less potent than Lck Inhibitor II, it exhibits much improved aqueous solubility (27 μg/ml in 50 mM PBS, pH 7.4, ionic strength 0.15 M).

名称

• 中文名: Lck抑制剂III
• 英文名: Lck Inhibitor III
• 英文别名: 2-(1H-Benzo[d]imidazol-1-yl)-N-(5-methoxy-2-methylphenyl)-6-(2-morpholinoethoxy)pyrimidin-4-amine, hydrate

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₈N₆O₃・H₂O
• 分子量: 478.55
• 储存条件: 2-8°C储存
• 水溶解性: Soluble in DMSO (100 mg/ml), and ethanol (25 mg/ml).

生物活性

• 描述: Lck抑制剂III(化合物12h)是一种有效的Lck抑制剂,其IC50为867nM。Lck抑制剂III抑制Jurkat细胞中IL-2的合成,IC50为1.270μM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
• 靶点:

  IL-2

  Lck:867 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Sabat M, et al. The development of 2-benzimidazole substituted pyrimidine based inhibitors of lymphocyte specific kinase (Lck). Bioorg Med Chem Lett. 2006 Dec 1;16(23):5973-7.