1259536-62-3

• 常用中文名：QO 58
• 常用英文名：QO 58
• CAS号：1259536-62-3
• 分子式：C₁₈H₈Cl₂F₄N₄O
• 分子量：443.18
• 发布时间：2022-05-27 10:43:03
• 更新时间：2024-01-02 07:24:21
• QO 58是K(v)7通道的有效调制器。QO-58增加了电流振幅,使电压相关激活曲线向更负的方向移动,并减缓了K(v)7.2/K(v)7.3电流的失活。QO-58具有研究神经元高兴奋性相关疾病的潜力[1]。
• Kv7通道打开器（对于Kv7.4，Kv7.2，Kv7.3 / 7.5和Kv7.1，EC50值分别为0.6、1.0、5.2和7.0μM）。增加坐骨神经CCI体内模型中神经性疼痛的疼痛阈值。

名称

• 英文名: QO 58
• 中文别名: 5-(2,6-二氯-5-氟-3-吡啶基)-3-苯基-2-(三氟甲基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-one
• 英文别名: 5-(2,6-Dichloro-5-fluoro-3-pyridinyl)-3-phenyl-2-(trifluoromethyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one; Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one, 5-(2,6-dichloro-5-fluoro-3-pyridinyl)-3-phenyl-2-(trifluoromethyl)-; QO-58; 5-(2,6-Dichloro-5-fluoro-3-pyridinyl)-3-phenyl-2-(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 568.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₈Cl₂F₄N₄O
• 分子量: 443.18
• 闪点: 297.6±32.9 °C
• 精确质量: 442.001129
• LogP: 4.92
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.663
• 储存条件: 2-8°C储存
• 水溶解性: 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 22.16, 最高浓度(mM): 50

生物活性

• 描述: QO 58是K(v)7通道的有效调制器。QO-58增加了电流振幅,使电压相关激活曲线向更负的方向移动,并减缓了K(v)7.2/K(v)7.3电流的失活。QO-58具有研究神经元高兴奋性相关疾病的潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 参考文献:

  [1]. Zhang F, et al. Modulation of K(v)7 potassium channels by a novel opener pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one compound QO-58. Br J Pharmacol. 2013;168(4):1030-1042.