1809296-92-1

• 常用中文名：TC AC 28
• 常用英文名：TC AC 28
• CAS号：1809296-92-1
• 分子式：C₂₃H₂₁N₅O₃
• 分子量：415.44
• 发布时间：2022-03-28 12:55:31
• 更新时间：2024-01-24 15:32:12
• TC AC 28是高亲和力BET溴结构域配体,Brd2(2)、Brd2(1)的Kd值分别为40800nM[1]。
• 高亲和力BET溴结构域配体（Brd2（2）和Brd2（1）的Kd值分别为40和800 nM）。在第一个溴结构域中，第二个选择性显示20倍。

名称

• 英文名: TC AC 28
• 中文别名: 6-(1H-吲哚-4-基)-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑[4,3-a] [1,4]苯并二氮杂-4-乙酸甲酯
• 英文别名: Methyl [6-(1H-indol-4-yl)-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]acetate; 6-(1H-Indol-4-yl)-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetic acid methyl ester; 4H-[1,2,4]Triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetic acid, 6-(1H-indol-4-yl)-8-methoxy-1-methyl-, methyl ester

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 662.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₁N₅O₃
• 分子量: 415.44
• 闪点: 354.6±34.3 °C
• 精确质量: 415.164429
• LogP: 2.08
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.701
• 储存条件: -20°C储存
• 水溶解性: 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 2.08, 最高浓度(mM): 5 温和加热

生物活性

• 描述: TC AC 28是高亲和力BET溴结构域配体,Brd2(2)、Brd2(1)的Kd值分别为40800nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD2(1):40 nM (Kd)

  BRD2(2):800 nM (EC50)

• 参考文献:

  [1]. Khan R, et al. Gram-Scale Laboratory Synthesis of TC AC 28, a High-Affinity BET Bromodomain Ligand. ACS Omega. 2017 Aug 8;2(8):4328-4332.