1245907-03-2

• 常用中文名：TC-A 2317 hydrochloride
• 常用英文名：TC-A 2317 hydrochloride
• CAS号：1245907-03-2
• 分子式：C₁₉H₂₉ClN₆O
• 分子量：392.92600
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 极光激酶
• 发布时间：2016-08-31 21:09:05
• 更新时间：2024-01-07 11:50:55
• TC-A 2317盐酸盐是一种口服活性极光A激酶抑制剂(Ki=1.2 nM)。TC-A 2317盐酸盐对Aurora B激酶(Ki=101 nM)和其他60种激酶具有优异的选择性,具有良好的细胞通透性和良好的PK谱。抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: 2-[(6-Hydroxy-6-methyl-2-heptanyl)amino]-4-methyl-6-[(5-methyl-1H -pyrazol-3-yl)amino]nicotinonitrile hydrochloride (1:1)
• 英文别名: TC-A 2317 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₉ClN₆O
• 分子量: 392.92600
• 精确质量: 392.20900
• PSA: 112.88000
• LogP: 4.07528

生物活性

• 描述: TC-A 2317盐酸盐是一种口服活性极光A激酶抑制剂(Ki=1.2 nM)。TC-A 2317盐酸盐对Aurora B激酶(Ki=101 nM)和其他60种激酶具有优异的选择性,具有良好的细胞通透性和良好的PK谱。抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
• 靶点:

  Aurora A:1.2 nM (Ki)

  Aurora B:101 nM (Ki)

• 体外研究: TC-A 2317盐酸盐(化合物6)抑制HCT116细胞的增殖,IC50为115 nM[1]。
• 体内研究: TC-A 2317盐酸盐在不降低体重的情况下对抗肿瘤小鼠模型有效[1]。TC-A2317盐酸盐具有良好的PK谱；在30mg/kg po下,大鼠的Cmax值为4930 nM(Tmax=1.2 h),24 h后的血清浓度为52 nM(T1/2=3.3 h)[1]。动物模型：HCT-116异种移植小鼠模型[1]剂量：P.o。；结果：14天后肿瘤生长抑制率为59%。
• 参考文献:

  [1]. Ando R, et al. 3-Cyano-6-(5-methyl-3-pyrazoloamino)pyridines: selective Aurora A kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010;20(15):4709-4711.