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  • 常用中文名:Manzamine A hydrochloride
  • 常用英文名:Manzamine A hydrochloride
  • CAS号:104264-80-4
  • 分子式:C36H45ClN4O
  • 分子量:585.22
  • 相关类别: 信号通路 抗感染 HIV
  • 发布时间:2021-09-06 00:18:33
  • 更新时间:2024-01-11 10:34:45
  • 盐酸曼扎明A是一种口服活性β-卡波林生物碱,其IC50分别为10.2和1.5μM,特异性抑制GSK-3β和CDK-5。盐酸曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞的自噬。盐酸曼扎明A具有抗疟疾和抗癌活性。盐酸曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。

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英文名 Manzamine A hydrochloride
描述 盐酸曼扎明A是一种口服活性β-卡波林生物碱,其IC50分别为10.2和1.5μM,特异性抑制GSK-3β和CDK-5。盐酸曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞的自噬。盐酸曼扎明A具有抗疟疾和抗癌活性。盐酸曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
相关类别
靶点

GSK-3β:10.2 μM (IC50)

CDK5:1.5 μM (IC50)

HIV-1

vacuolar ATPases

Malaria

体外研究 曼扎明A增加胰腺癌细胞和非恶性Vero细胞的酸度。曼扎明A是一种潜在的自噬抑制剂,通过阻止自噬体的转换而发挥作用。曼扎明A(10µM;2小时;AsPC-1细胞)明显诱导p62的积累,证实自噬体周转受到抑制[2]。Manzamine A是开发新型抗疟化疗药物的重要先导结构[3]。
参考文献

[1]. Hamann M, et al. Glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) inhibitory activity and structure-activity relationship (SAR) studies of the manzamine alkaloids. Potential for Alzheimer's disease. J Nat Prod. 2007;70(9):1397-1405.

[2]. Kallifatidis G, et al. The marine natural product manzamine A targets vacuolar ATPases and inhibits autophagy in pancreatic cancer cells [published correction appears in Mar Drugs. 2014;12(4):2305-7]. Mar Drugs. 2013;11(9):3500-3516. Published 2013 Sep 17.

[3]. Winkler JD, et al. Antimalarial activity of a new family of analogues of manzamine A. Org Lett. 2006;8(12):2591-2594.

[4]. Palem JR, et al. Manzamine A as a novel inhibitor of herpes simplex virus type-1 replication in cultured corneal cells. Planta Med. 2011;77(1):46-51.

分子式 C36H45ClN4O
分子量 585.22
储存条件 2-8°C,密封,干燥