4929-23-1

• 常用中文名：BI-0115
• 常用英文名：BI-0115
• CAS号：4929-23-1
• 分子式：C₁₅H₁₄ClN₃O
• 分子量：287.744
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2022-03-28 06:15:04
• 更新时间：2024-01-16 08:57:17
• BI-0115是LOX-1的选择性抑制剂(IC50=5.4) µM),阻止细胞摄取氧化低密度脂蛋白。BI-0115结合通过形成同二聚体配体结合域的二聚体触发受体抑制[1]。

名称

• 英文名: 9-Chloro-5-propyl-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
• 英文别名: 6H-Pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one, 9-chloro-5,11-dihydro-5-propyl-; 9-Chloro-5-propyl-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 489.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₄ClN₃O
• 分子量: 287.744
• 闪点: 249.7±28.7 °C
• 精确质量: 287.082550
• LogP: 3.08
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.602

生物活性

• 描述: BI-0115是LOX-1的选择性抑制剂(IC50=5.4) µM),阻止细胞摄取氧化低密度脂蛋白。BI-0115结合通过形成同二聚体配体结合域的二聚体触发受体抑制[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: BI-0115有效减少细胞内氧化低密度脂蛋白的内化。细胞分析的IC50值(5.4 µM)与SPR(4.3)中确定的Kd值非常一致 µM)和ITC(6.99 µM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Schnapp, G., et al. A small-molecule inhibitor of lectin-like oxidized LDL receptor-1 acts by stabilizing an inactive receptor tetramer state. Commun Chem 3, 75 (2020).