1272719-00-2

• 常用中文名：KX-826
• 常用英文名：KX-826
• CAS号：1272719-00-2
• 分子式：C₂₁H₁₅F₅N₄O₂S
• 分子量：482.43
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-07-02 18:35:24
• 更新时间：2024-01-10 20:27:41
• 雄激素受体拮抗剂2(实施例12)是雄激素受体阻断剂。雄激素受体拮抗剂2可用于前列腺癌和男性脱发研究[1]。

名称

• 英文名: Benzamide, 4-[3-[4-cyano-2-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-fluoro-N-methyl-
• 英文别名: KX-826

物化性质

• 密度: 1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
• 分子式: C₂₁H₁₅F₅N₄O₂S
• 分子量: 482.43

生物活性

• 描述: 雄激素受体拮抗剂2(实施例12)是雄激素受体阻断剂。雄激素受体拮抗剂2可用于前列腺癌和男性脱发研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 体外研究: 雄激素受体拮抗剂2(实施例12)在LNCaP细胞中以0.28μM的IC50抑制PSA产生[1]。雄激素受体拮抗剂2(2.5μM,48小时)抑制前列腺癌细胞的存活[1]。细胞活力测定[1]细胞系：LNCaP和22RV1细胞浓度：2.5μM孵育时间：48小时结果：抑制细胞活力,LNCaP与22RV1的抑制率分别为86%和61%。
• 体内研究: 雄激素受体拮抗剂2(实施例12)(0.2%和1%浓度,20ml/小鼠；局部应用；每天两次,持续4周)促进小鼠的毛发生长[1]。动物模型：6-8周龄雄性C57BL/6小鼠,处于毛发周期的休止期,体重15-20g[1],剂量：0.2%和1%浓度,20ml/小鼠(0.04和0.2mg/小鼠)给药：局部给药,每天两次,持续4周。结果：以剂量依赖性模式刺激毛发生长。
• 参考文献:

  [1]. Youzhi Tong. Androgen receptor antagonists and uses thereof. WO2011029392A1.