2499966-50-4

• 常用中文名：FLT3-IN-11
• 常用英文名：FLT3-IN-11
• CAS号：2499966-50-4
• 分子式：C₂₀H₂₅F₃N₆O
• 分子量：422.45
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FLT3
• 发布时间：2022-07-01 11:18:04
• 更新时间：2024-01-10 19:11:02
• FLT3-IN-11(化合物30)是一种有效、选择性和口服活性的FLT3激酶抑制剂,野生型FLT3和FLT3-D835Y的IC50分别为7.22 nM和4.95 nM。FLT3-IN-11对FLT3的选择性高于c-KIT(>1000倍)。FLT3-IN-11具有优异的抗急性髓系白血病(AML)活性(MV4-11细胞,IC50为3.2 nM)[1]。

名称

• 英文名: FLT3-IN-11

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₅F₃N₆O
• 分子量: 422.45

生物活性

• 描述: FLT3-IN-11(化合物30)是一种有效、选择性和口服活性的FLT3激酶抑制剂,野生型FLT3和FLT3-D835Y的IC50分别为7.22 nM和4.95 nM。FLT3-IN-11对FLT3的选择性高于c-KIT(>1000倍)。FLT3-IN-11具有优异的抗急性髓系白血病(AML)活性(MV4-11细胞,IC50为3.2 nM)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
• 靶点:

  IC50: 7.22 nM (wild-type FLT3) and 4.95 nM (FLT3-D835Y)[1]

• 体外研究: FLT3-IN-11(化合物30)有效抑制表达FLT3-ITD、FLT3-D835V/F、FLT3-F691L、FLT3-ITD-F691L和FLT3-ITD-D835Y的多个突变BaF3细胞的生长[1]。
• 体内研究: 口服6 mg/kg/d的FLT3-IN-11(化合物30)可显著抑制MV4-11细胞接种异种移植模型中的肿瘤生长,显示出83.5%的肿瘤生长抑制率[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lexian Tong, et al. Identification of 2-Aminopyrimidine Derivatives as FLT3 Kinase Inhibitors with High Selectivity over c-KIT. J Med Chem. 2022 Feb 24;65(4):3229-3248.